酰胺磷酸酯类化合物是一种含有酰胺基团的磷酸酯化合物,研究发现此类化合物具备广谱的生物活性,例如抗植物病毒、杀虫、除草、抑菌、抗肿瘤等,已成为研究的热点。在医药及农药的研发中具有着重要的作用。本文以α-羰基酰胺为母体,引入亚磷酸二烷基酯结构,设计合成了一系列酰胺磷酸酯化合物,并对其化学结构进行表征,测试其生物活性。取得如下阶段性成果:1、发展了以1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）作催化剂,在无溶剂及室温条件下、高效、快速构建酰胺磷酸酯化合物的绿色合成方法,该方法可在克级和摩尔级条件下,可达到90%以上收率,利用该方法进行底物拓展,快速合成54个酰胺磷酸酯类化合物,并通过1H NMR、13C NMR、31P NMR、HRMS对其结构进行确认,并用单晶衍射仪确定了化合物C48的晶体结构。2、采用浊度法对其中46个化合物进行抑菌活性测试,以市售药叶枯唑和噻菌铜作对照药剂,测试结果表明,化合物C7、C8、C41对水稻白叶枯病菌的抑制EC50值均低于商品对照药剂叶枯唑（88.6μg/m L）和噻菌铜（108.4μg/m L）的EC50值,其中化合物C41对水稻白叶枯病菌的活性较好,EC50值为36.8±3.2μg/m L。初步构效关系分析表明,当R1为吸电子,R2为环己基,R3为乙基时可以提高对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的抗菌活性。3、通过半叶枯斑法测试了该系列目标化合物抗烟草花叶病毒（TMV）活性,在测试浓度为500μg/m L时,结果显示化合物C7（62.9%）、C8（62.7%）的治疗活性与对照药剂宁南霉素治疗活性（62.6%）相当,化合物C7的保护活性为65.3%,优于对照药宁南霉素的保护活性58.1%,化合物C25的钝化活性为92.3%±1.3,优于对照药宁南霉素90.5%±1.0。构效关系分析表明,当R1为溴原子,R2为环己基,R3为乙基时能提高抗TMV病毒活性。微量热泳动（MST）实验表明,化合物C25与TMV-CP之间有较强的相互作用。