环醇类物质对糖苷酶抑制性的研究

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环醇类物质在许多微生物代谢产物的结构中能够发现。由于环醇类物质对水解酶特别是糖苷酶有强烈的抑制作用,已引起人们的普遍关注。本实验室以井冈霉素为原料,采用微生物催化技术,得到了环醇类物质井冈胺、井冈霉胺和井冈霉亚基胺A。 本论文以井冈胺和井冈霉胺为抑制剂,详细地研究了它们对猪小肠蔗糖酶、猪小肠麦芽糖酶、酵母蔗糖酶等糖苷酶的抑制作用,发现井冈胺和井冈霉胺对糖苷酶都有不同程度的抑制作用。井冈胺、井冈霉胺与底物竞争性地和酶结合,且结合迅速,基本上在前5分钟就达到了平衡,抑制达到了极限。在井冈胺和井冈霉胺的热稳定性试验中说明了这两种抑制剂在30~100℃范围内热稳定。 井冈霉亚基胺A是井冈霉素的组成结构,为二元环多醇类化合物,与海藻糖的结构非常相似。据文献报道,井冈霉亚基胺A对海藻糖酶有一定的抑制性能,因此可以有效控制有害昆虫和真菌的生长。本文也研究了井冈霉亚基胺A对猪肾海藻糖酶和家蚕海藻糖酶的抑制作用。实验表明井冈霉亚基胺A对海藻糖酶有很强的抑制作用。 另外,分析井冈霉素A的结构,发现井冈霉素A由井冈霉亚基胺A和葡萄糖用糖苷键连结构成,所以就试着探讨了用糖苷酶酶解井冈霉素制备井冈霉亚基胺A,发现酶解率并不是很高。要找到一种酶解率高的糖苷酶还需要很多的工作。 通过本文的研究为以后开发糖苷酶抑制剂药及生物农药提供了一定的理论基础。
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