葛根素注射液是中药葛根的主要成分葛根素的注射用水溶液，临床上广泛用于治疗心血管疾病。本实验将建立葛根素的血浆及唾液样品HPLC测定方法，研究不同剂量葛根素注射液在大鼠体内的药动学，动态观察葛根素在唾液和血液中浓度的相关性。探讨利用唾液进行葛根素注射液的药动学研究及临床应用时治疗药物监测(TDM)的可行性，为中药注射液利用唾液开展TDM提供新方法、新基础。　　利用唾液开展TDM的优势在于唾液药物浓度研究可直接反映发挥药理效应的游离型药物在体内的过程。本实验在借鉴化学药物唾液药动学的基本理论和方法的基础上，根据中药药动学的研究特点，经样品处理方法、测定条件的筛选，建立了同时适用于含微量葛根素的血液及唾液样品处理及HPLC测定方法，该方法选择性、准确性、重现性好，灵敏度高，可以很好的满足本研究中的分析要求。尤其对唾液中组分极低的含量，方法的灵敏度可满足对所测组分唾液药动学进行研究。　　大鼠静脉注射高、中、低剂量葛根素注射液后，采集血浆、唾液样品后测定其中葛根素浓度，采用药动学软件3P97程序处理数据，高、中、低剂量下的药动学参数分别如下：高剂量：t1/2=1.188±0.121h，AUC=211.052±5.376μg·mL-1·h,VC=2.058±0.260L·kg-1,CL=0.392±0.030L·h-1;中剂量：t1/2=1.066±0.172h,AUC=110.787±0.419μg·mL-1·h,Vc=1.610±0.280L·kg-1，CL=0.361±0.018L·h-1;低剂量：t1/2=1.043±0.125h,AUC=67.868±10.520μg.mL-1·h,Vc=1.369±0.230L·kg-1,CL=0.295±0.012L·h-1。高、中、低剂量给药后颌下腺及腮腺唾液中葛根素浓度范围分别为：0.15～4.95、0.31～2.36、0.15～0.90μg·mL-1;0.20～4.90、0.43～2.46、0.17～0.92μg·mL-1，高、中、低剂量给药后，颌下腺与腮腺的S与P相关系数分别为0.9539、0.9564、0.8557、0.9479、0.92、0.8346(P＜0.05)，S与P相关性显著。　　通过比较不同给药剂量下葛根素从血液向唾液的分布情况，表明各被测成分由血液向唾液移行迅速，且受药物自身因素和唾液及唾液腺生理因素的影响。以测定成分唾液浓度与血中游离药物浓度之比(Cs/Cpu)为指标，对葛根素血液浓度与唾液浓度相关性进行分析，结果显示，葛根素在给药剂量范围内颌下腺与腮腺的唾液浓度与血中游离药物浓度相关性显著，说明唾液中药物浓度可以反映血中游离药物浓度水平，可考虑通过唾液代替血液进行葛根素药动学研究。本实验为利用唾液药物浓度代替血液药物浓度的监测，实施中药注射剂TDM提供了参考依据及研究基础。同时为中药注射剂TDM研究拓宽了思路，也证明了利用唾液进行临床TDM具体实施的可行性。