具有生理活性的β-氨基乙磺酸即牛磺酸历史悠久,其衍生物在医药,天然产物等领域的应用也越来越广泛。鉴于其在农业方面的应用较少,本实验为了开发结构新颖的高杀菌活性化合物,在新型环烷基磺酰胺类杀菌剂研究的基础上,本实验主要以专利化合物环己磺菌胺(即Ⅲ-1)为先导,引入β-氨基乙磺酰胺这一功能性基团,经先导结构展开,构建了新型2-酰胺基环烷基磺酰胺类化合物库。首先合成了12个2-氧代环烷基磺酰胺类化合物(Ⅲ),经还原胺化反应得到12个2-氨基环烷基磺酰胺类新型化合物(Ⅳ)。基于此,以其中的2-氨基环己烷基磺酰胺(Ⅳ-1)为关键中间体,与合成的42个结构丰富的取代酰氯进行酰胺化反应,制备得到42个新型2-酰胺基环己烷基磺酰胺类化合物(V-1～V-42),后期经杀菌活性测定筛选出对活性贡献最大的酰氯结构。然后将其定位活性官能团,分别于另外的11个2-氨基环烷基磺酰胺进行活性拼接,制备得到11个新型2-酰胺基环烷基磺酰胺化合物(V-43～V-53)。以上合成的53个目标化合物其结构经IR,1HNMR,LC-MS及X-射线衍射得到表征。杀菌活性测定方面,首先选取多种抗性灰霉菌株Botrytis cinerea作为靶标,采用利用菌丝生长速率法进行活性筛选。随后进行了对水稻稻瘟等6种病原菌的杀菌谱活性筛选。最后采用黄瓜活体叶片法进行活体验证。同时研究了酰氯结构和环烷基结构与杀菌活性之间的构效关系。当取代苯甲酰氯的结构为2-三氟甲基苯甲酰氯,烷基酰氯为庚酰氯,2-烷氧基和烷硫基酰氯为2-7乙氧基乙酰氯时活性较高。而当酰氯为卤代烷基酰氯时目标化合物活性普遍较高,2-位为氯原子时活性高于溴原子,并且随着氯原子数目的增加其杀菌活性逐步提高。其中化合物V-32的表现最为优异,对5种Botrytis cinerea菌株的ECso最低为0.41 mg/L,最高为3.64 mg/L,明显高于对照药剂腐霉利及先导化合物环己磺菌胺。最后可以确定的是在42种酰氯中,三氯乙酰氯对活性的提高有着更大的贡献,为此将其定位活性基团,用于取代环烷基构效关系的研究中。环烷基结构与杀菌活性之间的构效关系研究中将环的大小分为5,6,7,8,12元。环上取代基以6元环取代为主,取代基主要为烷基,取代位置为环上3,4,5位,总计11种构象。结果表明12元环类化合物的活性较低,5,6,7,8元环化合物的活性普遍较高,其中6元环类化合物的活性最高,其对5种菌的EC50在0.15 mg/L～3.64 mg/L之间。从化合物V-47～V-53的杀菌活性可以看出环己烷基上的取代烷基对杀菌活性有着明显的影响,随着烷基基团的增大化合物的杀菌活性明显降低。烷基的位置对活性影响较大,从化合物V-47,V-48,V-49的杀菌活性看,甲基所在位置与杀菌活性之间的对应关系是4-位＞5-位＞3-位。综合以上两者构效关系来看化合物V-32与V-43表现出了优异的杀菌活性。经以上活性测定实验,筛选出了多个高杀菌活性和宽杀菌谱的化合物。其中以2-三氯乙酰胺基环己烷基磺酰胺对活性的贡献最大,明显高于对照药剂腐霉利及先导化合物环己磺菌胺。研究结果表明2-酰胺基环烷基磺酰胺类化合物具有潜在的杀菌活性。