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氧化石墨烯（Graphene oxide, GO）是一种由单层的sp2碳原子构成的新型二维纳米碳材料。GO表面及边缘连接有大量的羟基、羧基、环氧基等含氧基团，这些基团赋予其良好的水溶性，并可进行多种衍生修饰。此外，GO具有大量sp2碳原子，比表面积大，因而被作为药物载体广泛用于医药领域。本课题旨在通过水热合成法，将磁性Fe3O4纳米粒和水溶性聚合物聚乙烯亚胺（Polyethylene imine, PEI）接枝到氧化石墨烯上，得到一种水溶性磁性氧化石墨烯，并通过π-π堆积作用负载上抗肿瘤药物阿霉素，构建出一个磁性靶向给药系统，并以人乳腺癌MCF-7细胞考察其体外抗肿瘤活性和体外磁靶向性。本论文首先采用水热法将铁氧化物纳米颗粒（Iron oxide nanoparticles,IONP）负载到GO表面上，再通过酰胺化缩合反应修饰上水溶性聚合物PEI，从而得到水溶性磁靶向性载体GO-IONP-PEI。使用热重分析仪、透射电镜、傅里叶红外光谱仪和粒度分析仪等仪器对载体构建进行表征。结果表明，GO-IONP-PEI载体构建成功，具有良好的分散性、超顺磁性和适宜的大小。其次，将阿霉素（Doxorubicin, DOX）通过π-π堆积作用负载在GO-IONP-PEI上，形成GO-IONP-PEI/DOX复合物，并通过单因素实验考察了载体与DOX的投料比、超声时间等因素对肿瘤磁靶向制剂载药量的影响，以确定最佳处方工艺。使用紫外可见分光光度仪、傅里叶红外光谱仪等对其性质进行考察。该制剂的平均粒径大小为220±2.1nm，平均zeta电位大小为41.75±1.5mV，采用本实验中的处方及工艺，载药率高达100%。最后，选用人乳腺癌MCF-7细胞为模型，对所构建的肿瘤磁靶向性制剂GO-IONP-PEI/DOX进行体外抗肿瘤活性考察。结果表明，GO-IONP-PEI载体对MCF-7细胞无显著毒性，而GO-IONP-PEI/DOX对该细胞有明显的抑制增殖作用，且这种抑制作用具有时间和剂量依赖性；GO-IONP-PEI载体和GO-IONP-PEI/DOX均可被MCF-7细胞有效地摄取；此外，体外磁靶向性实验中，该制剂靶向性地聚集于磁场区域，且近磁场区域的细胞存活数较远磁场或无磁场区域明显减少，表明该制剂具有磁靶向性。