2-氨基吡嗪衍生物的合成研究

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2-氨基吡嗪衍生物是许多药物的关键中间体。本文以2-氰基吡嗪为原料,制备了三种2-氨基吡嗪衍生物:首先,2-氰基吡嗪经水解、重排一锅法得到2-氨基吡嗪,然后以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)作为溴化剂,通过控制反应条件,分别得到5-溴-2-氨基吡嗪和3,5-二溴-2-氨基吡嗪。并讨论了各目标产物的工艺参数,经优化的工艺而得到的化合物经1H-NMR和MS表征,与标准图谱几乎一致。采用改进过的制备工艺后,使用的原料和试剂工业上低价易得,反应温和,操作简单,产品纯度高,环境污染小,可适合规模化生产。
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