无机/有机组装纳米平台用于多功能成像和诊疗一体化的研究

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癌症威胁着人们的生命安全,且一直是医学上的难题。早期诊断和及时的治疗对于抵抗癌症具有重要的意义。单一的成像检测常常带来“假阳性”的结果,多模式成像技术的结合可以提供更全面且精确的信息,更有利于癌症的筛查。另一方面,癌症病因复杂,细胞生命力旺盛,可以无限分化和增殖,具有易转移、易复发等特点,并对机体的正常组织及器官有严重的破坏性。因此,开发诊断与治疗一体化的诊疗试剂在肿瘤控制与及时治疗中有着重要的意义,通过诊疗剂可以对肿瘤部位的病理和结构进行解析,并能及时地抑制癌症生长。同时,诊疗试剂可以对治疗过程实时监测,可以有目的性地指导治疗过程并优化治疗效果。本文中,以溶剂热法制备BaGdF5纳米粒子,通过稀土铕金属离子与单宁酸自组装制备了金属-多酚网状物(MPN)包覆的BaGdF5纳米复合材料。所制备的BaGdF5@MPN纳米复合材料包含Ba、Gd及Eu较大的原子序数金属而具有不错的X-ray吸收,可用作增强CT的造影剂;Gd类化合物具有改变周围质子磁场功能,可用于医学上的核磁共振成像(MRI)增强剂;同时BaGdF5@MPN纳米复合材料中包含具有荧光性质的稀土铕金属和单宁酸,可以用于双重的荧光成像。基于MTT法测定的体外细胞毒性试验表明BaGdF5@MPN纳米复合材料具有较低的细胞毒性,且明显比纯BaGdF5纳米粒子的细胞毒性低。BaGdF5@MPN纳米复合材料的荧光光谱表明其复合材料在不同波长光激发下可产生绿色(520 nm)和红色(590 nm)荧光两种特征发射峰,并且通过双光子激光共聚焦显微镜(CLSM)可以观察到BaGdF5@MPN纳米复合材料能被HepG2肿瘤细胞很好地摄取,可用于细胞的双荧光成像。体外的CT研究表明此纳米复合材料有很好的CT增强效应,增强效果与复合材料的浓度具有很好的依赖性。在临床3.0 T磁共振扫描仪上,体外和体内MRI研究均表现出增强的T1信号,BaGdF5@MPN纳米复合材料的纵向弛豫率r1 = 2.457 mM-1 s-1。这些结果表明BaGdF5@MPN纳米复合材料具有作为光学/CT/MRI三模态探针的潜力。此外,我们通过自组装的方法将金属铁离子与卟啉分子配位而制备出纳米级金属有机框架结构(NMOFs)化合物,利用共价键作用将磺胺(SAs)与牛血清蛋白(BSA)的复合物修饰在铁-卟啉金属有机框架纳米粒子上,制备出的BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料具有针对肿瘤厌氧环境的主动靶向性,且能得到核磁共振成像引导下的光动/光热联合治疗,即实现了肿瘤的“可视化”下的光线疗法。通过FT-IR,XPS,TEM等表征证明BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料成功被制备出,BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料可以在水溶液中很好的分散,DLS测试表明纳米复合材料粒径均一且在水溶液中结构稳定。MTT法测定的体外细胞毒性试验表明所制备的BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料在一定的浓度下具有较低的细胞毒性。细胞摄取和蛋白抗体/抗原免疫分析表明BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料可以通过对肿瘤细胞CAIX酶的抑制而主动靶向于肿瘤细胞。体外和体内MRI研究表明其复合材料具备T1、T2双重信号加权效应,纵向弛豫率为2.7 mM-1 s-1,横向弛豫率为19.68 mM-1 s-1 MRI加权的信号也可以用来监测复合材料针对肿瘤的及时治疗。BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料在生物光学窗口(600-1000nm)具有很好的光线吸收,可以利用激光触发光动/光热效应而产生大量的单基态氧和热量杀死肿瘤细胞,体内体外光动和光热治疗结果表明联合治疗比单一的光热或者光动治疗对肿瘤的抑制效果更好。这些研究结果表明所制备的BSA/SAs-NMOFs纳米复合材料作为“可视化”引导光线治疗的诊疗试剂在生物医学领域具有不错的应用前景。
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