具有生物活性的吲哒唑类化合物的合成及性质研究

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吲哒唑作为重要的药物结构单元,在医药上已有广泛的应用,如抗HIV,抗肿瘤,抗炎等。但关于吲哒唑类化合物在农药方面应用的报道并不多见。本文采用类同合成和随机合成思想,设计并合成新型吲哒唑类化合物,研究所合成化合物的波谱性质、杀虫、杀菌和除草生物活性、结构与活性关系以及部分反应机理。具体研究内容如下:1.综述了含氮单杂环(吡唑、吡咯、吡啶)和含氮稠杂环(吲哒唑等)两大类活性化合物的研究进展,详细介绍了它们的品种及部分品种的作用机理和应用。2.合成了下列三大系列37个化合物,并研究了它们的波谱性质。(Ⅰ)1H-吲哒唑类化合物(6)(Ⅱ)1H-吲哒唑-4(7)-羧酸酯类化合物(24)(Ⅲ)1H-吲哒唑-4(7)-甲酰胺类化合物(7)3.探索了吲哒唑类化合物的合成方法,分析了可能的反应的机理。4.对所合成的化合物进行了杀虫、杀菌和除草生物活性研究,部分化合物显示出较高的杀虫或杀菌活性。其中:Ⅱ9和Ⅲ7在500 mg/L剂量下对叶蝉表现出90.0%以上的活性;Ⅱ3、Ⅱ24和Ⅲ2在500 mg/L浓度下对小麦白粉病菌都表现出90.0%以上的活性。
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