车桑子(Dodonaea viscosa)为无患子科(Sapindaceae)车桑子属植物,该属植物在我国仅此1种,叶和根可入药,产于印度和墨西哥的该药用植物研究较多,而产于我国的研究较少,其富含黄酮类和Clerodane-type二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗菌等活性。中平树(Macaranga denticulata)、算盘子(Glochidion puberum)和麻疯树(Jatropha curcas)为3种大戟科(Euphorbiaceae)植物。中平树树皮和根可药用,目前仅一篇文献报道了该药用植物中的5个化合物和抗氧化活性。算盘子根茎叶和果实均可药用,该药用植物含有Bisabolane-type倍半萜、三萜等化合物,但生物活性未见报道。麻疯树树皮和叶可入药,该药用植物主要含有Jatrophone-type二萜类化合物,具有细胞毒活性,近些年又从该药用植物中发现了几个骨架新颖的化合物。4种药用植物在云南干热河谷地带资源丰富,并且化学成分复杂多样,为药物先导化合物的发现奠定了基础。脂肪组织是机体能量贮存的重要场所,对于维持机体的能量代谢平衡、脂质代谢和胰岛素平衡有着重要作用。脂肪细胞已成为研究肥胖和2-型糖尿病的潜在靶标。从天然产物中寻找干预脂肪细胞分化的活性化合物,对于新一代抗糖尿病药物的发现具有重要意义。为了探寻抗代谢性疾病天然活性化合物,并且促进云南干热河谷药用植物的开发利用,我们对上述4种产于云南元江干热河谷的药用植物进行了较系统的化学成分研究,并对部分化合物进行了干预脂肪细胞分化活性研究。1.从车桑子的地上部分中共分离鉴定了35个化合物,其中10个新的异戊烯基黄酮类化合物：车桑子素A-J(dodoviscins A-J)(Ⅰ-1-Ⅰ-10);7个新的二萜类化合物：车桑子萜A-G (viscoterpenes A-G)(Ⅰ-11-Ⅰ-17)。化合物viscoterpene A (I-11)为具有新颖的bicyclo[6,2,0]decane骨架的二萜类化合物,我们利用X-ray单晶衍射证实了其结构,并推测了其可能的生源途径；化合物viscoterpenes B-D (Ⅰ-12-Ⅰ-14)为cyclopropyl cleradane二萜,具有tricyclo[5,4,0,01,3]undecane骨架,该类二萜目前仅在该植物中发现；化合物viscoterpene E(Ⅰ-15)属于5,10-secoclerodane二萜；化合物viscoterpene F(Ⅰ-16)属于5(4→19)-abeo-clerodane二萜；化合物viscoterpene G(Ⅰ-17)属于clerodane二萜。这5种二萜之间具有一定的生源关系,我们对其进行了推测。此外,18个已知化合物(I-18-I-35)中化合物Ⅰ-18、Ⅰ-23、Ⅰ-27-Ⅰ-29、Ⅰ-31、I-33和I-35为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅰ-1、Ⅰ-2、Ⅰ-4、Ⅰ-5、Ⅰ-7-Ⅰ-9、Ⅰ-18-Ⅰ-20、Ⅰ-26和I-27能够提高3T3L1细胞中甘油三酯的含量,进一步考察化合物I-1、I-20和I-27对脂肪细胞分化的影响,它们能明显增加脂肪细胞中脂滴的积累,并且增强脂肪细胞分化基因aP2和GLUT4的表达。已知化合物I-18-I-20和I-27未见有文献报道其在干预脂肪细胞分化方面的活性。2.从中平树的枝叶中共分离鉴定了20个化合物,其中7个新的异戊烯基查儿酮,分别为中平树甲素-庚素(denticins A-G)(Ⅱ-1-Ⅱ-7),化合物denticin A(Ⅱ-1)为结构新颖的异戊烯基查儿酮二聚体,两个单元体通过C-8’-C-3’”碳碳键和C-4’-O-C-4’"醚键相连,我们对其可能的生源途径进行了探讨。化合物denticins B和C(Ⅱ-2和Ⅱ-3)为两个A环被氧化的异戊烯基二氢查儿酮。13个已知化合物(Ⅱ-8-Ⅱ-20)中化合物Ⅱ-8-Ⅱ-11和Ⅱ-13-Ⅱ-20为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅱ-8、Ⅱ-13和Ⅱ-14能提高3T3L1细胞中甘油三酯的含量,增加脂肪细胞中脂滴的积累,从而促进脂肪细胞分化。这3个化合物未见有文献报道其在干预脂肪细胞分化方面的活性。3.从算盘子的枝中共分离鉴定了33个化合物,1个新的高度氧化的bisabolane-type倍半萜,命名为算盘子素A (glochipuberin A)(Ⅲ-1);32个已知化合物(Ⅲ-2-Ⅲ-33)分别为1个bisabolane-type倍半萜(Ⅲ-2),6个齐墩果烷(oleanane)型三萜(Ⅲ-3-Ⅲ-8),5个羽扇豆烷(lupane)型三萜(Ⅲ-9-Ⅲ-13),4个甾体(steroid)类化合物(Ⅲ-14-Ⅲ-17),6个木脂素(lignin)类化合物(Ⅲ-18-Ⅲ-23),6个黄酮(flavonoid)类化合物(Ⅲ-24-Ⅲ-29)和4个酚酸(phenolic acid)类化合物(Ⅲ-30-Ⅲ-33),其中化合物Ⅲ-2-Ⅲ-10、Ⅲ-14-Ⅲ-17和Ⅲ-19-Ⅲ-33为首次从该植物中分离得到。4.从麻疯树的枝叶中共分离鉴定了9个已知化合物,分别为3β,12-dihydroxy-13-methylpodocarpane-8,10,13-triene (Ⅳ-1)、gossweilone (Ⅳ-2)、1,2-dihydroheudelotinol (Ⅳ-3)、castanopsol(Ⅳ-4)、cerevisterol (Ⅳ-5)、 ergosta-6,22-dien-3p,5a,8a-triol (Ⅳ-6)、dimeric coniferyl acetate (Ⅳ-7)、fraxinol (Ⅳ-8)和(3R,4R)-(-)-4-hydroxymellein(Ⅳ-9)。其中化合物Ⅳ-3-Ⅳ-9为首次从该植物中分离得到。从上述4种药用植物中共分离鉴定化合物95个(结构类型包括黄酮、倍半萜、二萜、三萜和木脂素等),发现新化合物25个,包括17个新的异戊烯基黄酮类化合物,7个新的二萜化合物(1个具有新颖骨架),1个新的高度氧化的倍半萜。我们对分离得到的部分黄酮类化合物进行了干预脂肪细胞分化活性筛选,发现15个黄酮类化合物具有促脂肪细胞分化活性,其中3个化合物能够增强脂肪细胞分化特异性基因aP2和GLUT4的表达。14个化合物(包括7个新化合物)为首次发现具有促脂肪细胞分化活性。本文的研究结果对于抗糖尿病先导化合物的发现和植物资源的开发利用具有参考价值。最后,本文对近5年从植物界新发现的异戊烯基黄酮类化合物及其生物活性研究进展进行了综述。