维药破布木果化学成分研究

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维药破布木果(Cordia dichotoma Forst.f.)是紫草科植物破布木的成熟果实,系维医常用药材,在我国主要分布于云南、广西、广东、台湾、福建、新疆等地;国外分布于印度、越南、澳大利亚东北部、菲律宾等国。其具有生湿生热和清除异常粘液质,临床多治疗感冒、咳嗽、胆液质旺盛、大便不畅、高血压等。目前破布木果的具体用于药效成分及相关药理作用研究较为欠缺,开展破布木果活性成分的综合研究,可为破布木果的开发利用奠定基础。本论文的研究内容分为以下4个部分。1响应面法优化高剪切提取破布木果多酚的研究:基于高剪切分散乳化技术,通过单因素试验,分别考察了剪切时间、剪切速度、液料比、乙醇浓度对多酚提取的影响,采用响应面法优化,得到最佳提取工艺为剪切时间3 min,剪切速度19000 r/min,液料比25 m L/g,乙醇浓度40%时,多酚最大得率8.74 mg GAE/g。基于动力学理论,建立了高剪切分散乳化不同剪切速度提取破布木果多酚的提取动力学方程,其提取过程符合二级动力学方程,其方程式为:(?)。采用DPPH法测定了破布木果多酚对自由基的清除能力,质量浓度为1.0 mg/mL时的清除率与质量浓度为0.4 mg/m L Vc溶液的清除率相当,清除率达到92%。2响应面法优化高剪切提取破布木果多糖的研究:基于高剪切分散乳化技术,通过单因素试验,分别考察了剪切时间、剪切速度、液料比对多糖提取的影响,采用响应面法优化,得到最佳提取工艺为液料比50 m L/g,剪切速度16000 r/min,剪切时间3 min,多糖最大得率为111.43 mg/g。3对破布木果乙醇提取物的化学成分进行研究:乙醇提取物分别经过石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各部位经过反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和重结晶技术得到11个化合物,通过质谱、核磁等确定了其中4种化合物,分别为:琥珀酸单乙酯、香草醛、S-2-羟基-3-(4-羟基苯)丙酸和对羟基苯甲酸,以上化合物均为首次从该植物中分离得到。4天然产物吲哚及其衍生物的合成:建立了以四氮唑乙酸为配体,铜催化邻卤代苯胺与β-酮酯/β-二酮合成2,3-二取代吲哚的方法,共合成20个底物,此方法无需惰性气体保护,底物适用性广泛,产物收率在32%-92%之间,该方法可应用于含有此类基团的天然产物的合成中。
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