目的:采用创新的湿法超微粉碎技术对传统名方“七厘散”进行二次开发,改进其制备工艺,改革其落后剂型,最大程度提高药物生物利用度,建立完善的质控体系,得到安全、高效、稳定、可控、科技含量高的现代化中药制剂“七厘散软胶囊”。方法:伤科名方“七厘散”主要由树脂类、矿物类和贵细类等药物组成,选用湿法超微粉碎技术增大药物比表面积,提高植物细胞破壁率,增强有效成分溶出与释放,加快药物吸收,从而提高药物生物利用度;以最能反映超微粉碎效果的粉碎粒度和物料稳定性作为考察指标,采用单因素试验法对制剂的湿法超微粉碎工艺进行研究,优选最佳分散介质、粉碎时间等工艺参数;根据制剂工艺特点,结合处方药物特性,选择生物利用度高、密封性好、剂量准确的软胶囊作为药物剂型,并对制剂成型工艺中囊皮处方、囊皮厚度等关键参数进行优化;采用TLC法对制剂中血竭、人工麝香、冰片等进行定性鉴别,采用硫氰酸铵滴定法和HPLC法对制剂中硫化汞和血竭素进行定量分析,并采用激光粒度测定仪对制剂内容物进行粒度检查,建立科学、合理、完善、可控的质控体系;进行制剂的初步稳定性试验研究;对制剂的药效学和毒理学进行详细考察,制定合理的用药剂量,并确保临床用药安全。结果:本制剂湿法超微粉碎工艺的最优参数为:以1.4倍量聚乙二醇400(含10%丙二醇)为分散介质,于振动式超微粉碎机中粉碎35分钟(采用冷循环系统控制温度不超过40℃),加入朱砂水飞极细粉,继续粉碎5分钟,即得;制剂最佳成型工艺为:囊皮厚度为0.6mm,其中明胶、甘油和水的比例为1:0.4:1,于干燥转笼中(<40℃)干燥15h;TLC法可对制剂中血竭等有效鉴别,硫化汞和血竭素的含量限度分别为:12.72～15.55mg/粒,不得少于1.4mg/粒;制剂初步稳定性试验表明,采用拟临床用包装,在室温储藏条件下质量稳定;药效学试验证实,本制剂在剂量减半情况下仍与原散剂疗效相当,而毒理学试验表明,临床日用药剂量(0.0375g/kg)急性用药和长期服用都是安全的。结论:七厘散软胶囊为七厘散的创新开发,日服生药量减半仍与原散剂疗效相当,且安全性好,制剂质量稳定可控,科技含量高,符合中药现代化的要求,具有广阔的市场前景。