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目的： 1、探讨微量、高比放射性活度131I—Rituximab的标记技术； 2、测定131I—Rituximab标记物的稳定性，确定合适的储存条件； 3、初步探讨131I—Rituximab在荷瘤裸鼠体内的分布及放射免疫治疗。 方法： 1、测定不同标记时间（2、4、6、8分钟）和不同重量放射性活度比（1：10、1：15、1：20）时的标记率、放化纯度和标记物的免疫活性； 2、标记物以不同储存条件（原液4℃或加1％人血清白蛋白后置于CO2孵箱37℃），在0～5天内测定标记物放化纯度的变化； 3、测定不同给药方式（瘤内注射、腹腔注射）后131I—Rituximab的体内分布； 4、以不同方法治疗荷Raji细胞瘤和SCG7901细胞瘤裸鼠，测量治疗后肿瘤体积变化情况，观察131I—Rituximab的治疗效果。 结果： 1、标记时间4分钟，标记物的标记率（90.2±1.3％）高于标记2分钟（87.4±0.7％），统计显著（P＜0.05）；低于标记8分钟（96.6±0.83％），统计非常显著（P＜0.01）；与标记6分钟（91.5±0.85％）比较统计不显著（P＞0.05）。标记4分钟标记物的免疫活性（33.6±1.1％）高于标记6分钟（29.2±1.2％）和8分钟（26.6±0.56％），统计非常显著（P＜0.01）；与标记2分钟（33.4±0.62％）比较统计不显著（P＞0.05）。 2、重量（mg）与放射性活度（mCi）比为1：10时，标记率（99.3±0.66％）和免疫活性（34.3±0.98％）均高于比例为1：15时（97.2±0.81％、30.2±1.3％，P＜0.05）和1：20时（94.3±1.1％、22.6±2.1％，P＜0.01）的相应指标。储存24小时后放化纯度（92.0±0.35％）高于比例为1： 15的标记物 O6．3土0．57％)，统计非常显著（P＜0．01）。3、应用本实验方法，在标记时“’〔放射性活度仅需12mCi就可以获得体 积比放射性活度达15 p Ci／v L重量比放射性活度为5～15vg／UI 的标记物；4、在’‘’1一muxjm。b注射后72小时，裸鼠瘤／血的T川T比值瘤内注射 达到 15．8，而腹腔注射仅为 0．92；5、以‘’‘I—Rituximab标记物对荷瘤裸鼠进行瘤内注射治疗，其肿瘤生 长受到的抑制明显强于以‘”1—Rituxi。ah腹腔内注射及单纯‘”‘1或 Rltuximab或”’I＋Rituxi。ah治疗。结论：二 标记微量、高比放射性活度“UI一Riuximab，R工tuximab与Na‘N工重 量放射性活度比为l：10、反应时间为4分钟时，标记率、放化纯度 和标记物的免疫活性均较高，可获得 15 u g／ul 的高比放射性活度 的标记物，满足细胞实验和动物瘤内注射实验的要求：2、应用本实验方法标记的”’I—Rituximab溶液，在4C储存5天后放 化纯度仍为孤％左右：3、’n1一Rituximab对 CD20（＋）的 Ran 细胞系裸鼠模型进行瘤内注射 治疗时抑瘤作用最强。