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在世界范围内肺癌位居恶性肿瘤发病率及死亡率首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占80％～85％。目前经手术、放疗和化疗等综合治疗后，其5年生存率仍低于15％。分子靶向药物作为一种新型治疗药物，与传统的手术、放化疗相比，因其与肿瘤细胞上特定的靶点产生特异性结合，精准打击肿瘤细胞而对正常的细胞损伤较小，所以无论临床疗效和毒副反应均有明显优势。这种新的治疗方式显著提高了患者的生存期及生活质量。现已成为NSCLC治疗的研究热点。本文将对NSCLC分子靶向药物：EGFR酪氨酸激酶抑制剂、ALK抑制剂、BRAF抑制剂、MET抑制剂及多靶点抑制剂等的研究进展予以综述。