环状磺酰胺类化合物作为重要的有机合成中间体广泛地应用于药物发现中，由于这类化合物具有广泛的生物活性，其中包括了对HIV整合酶有抑制作用，碳酸酐酶抑制作用，用于治疗肥胖的大麻素1受体(CBIR)反向激动作用，MMP抑制作用，HIV-1蛋白酶抑制作用，falcipain-2以及恶性疟原虫W-2抑制作用等活性，加之对它们的药用开发较少，因此这类化合物备受药物化学家们的青睐。　　 到目前为止，科学家们已开发了不少合成磺酰胺衍生物有效的方法。这些方法包括了Friedel-Crafts反应，闭环偶合反应(RCM)，氨基磺酰氯的环化反应，[3+2]环加成，Heck反应，以及分子内的oxa-Michael加成反应和Baylis-Hillman反应。　　 本论文设计开发了三种合成方法，并且通过三部分内容来介绍这些新方法。第一部分是用同一个起始物通过两个串联(cascade)反应，来选择性地合成七、八元环状磺酰胺:第二部通过在环境友好的水中通过两个串联反应合成八元环状磺酰胺;第三部分是通过oxa-Michael加成反应的方法合成七、八元环状磺酰胺。　　 在第一个部分中，采用乙烯基磺酰胺环氧化物作为起始原料，通过两个串联反应合成七、八元环磺酰胺。一种方法是叠氮化钠通过分子间的开环反应，将环氧化物开环后，紧接着开环的产物进行分子内的7-endo-trig的oxa-Michael加成反应，得到七元环的磺酰胺。第二方法是伯胺先进行分子间的aza-Michael加成反应，然后通过分子内8-endo-tet反应将环氧化物开环，得到八元环磺酰胺。这两种方法都是在温和的反应条件下进行的，得到的环状磺酰胺具有良好的收率。　　 随后课题组又设计开发了一种合成磺酰胺的方法，即从同一个起始原料，在水中通过两个串联反应的方法来合成八元环磺酰胺。该方法是在水中将氢氧化钠和硫氢化钠先进行分子间的Michael加成，随后通过分子内的8-endo-tet将环氧化物进行开环，得到八元环的磺酰胺。两种反应都是在环境友好的条件下进行的，且反应效果很好，得到相应的环状磺酰胺具有良好的收率。|　　 最后课题组通过一种串联反应有效的合成了一系列七、八元环.N,O-的环状磺酰胺，该方法利用氧，氮原子对乙烯基磺酰胺化合物的Michael加成为主要反应。　　 这些反应丰富了当前中型环状磺酰胺的合成方法。所有的反应都是在相对温和的条件下进行的，因此这些方法很适合进行磺酰胺化合物库的合成，这对以后进行生物活性筛选非常有用。