【摘 要】
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目的:葛根总黄酮（PTF）及其有效成分葛根素（PUE）是治疗心脑血管类疾病的临床用药,但透膜性较差,口服生物利用度较低。本课题以脱氧胆酸钠（SDC）为模型胆盐制备胆盐脂质体（SDC-Lips）,以改善PTF的透膜性及脂质体在胃肠道内的稳定性,提高PTF的口服生物利用度。方法:分别建立PTF及其中各异黄酮成分的UV、HPLC的含量分析方法,并测定PTF及PUE在正辛醇-不同p H缓冲液中的表观油水分
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目的:葛根总黄酮（PTF）及其有效成分葛根素（PUE）是治疗心脑血管类疾病的临床用药,但透膜性较差,口服生物利用度较低。本课题以脱氧胆酸钠（SDC）为模型胆盐制备胆盐脂质体（SDC-Lips）,以改善PTF的透膜性及脂质体在胃肠道内的稳定性,提高PTF的口服生物利用度。方法:分别建立PTF及其中各异黄酮成分的UV、HPLC的含量分析方法,并测定PTF及PUE在正辛醇-不同p H缓冲液中的表观油水分配系数。以包封率为指标,采用单因素和Box-Behnken设计法优化PTF SDC-Lips处方,对其粒径、PDI、Zeta电位、外观、形态、稳定性进行评价,并考察其在模拟人工胃、肠液中的释放性能。采用大鼠在体单向肠灌流模型初步考察PTF SDC-Lips在肠道的吸收特性及机制,并对PTF SDC-Lips进行大鼠体内口服生物利用度研究。结果:提取物及市售胶囊中PTF、PUE的含量分别为71.50%vs.31.1304%,70.87%vs.29.66%,PTF及PUE在正辛醇-不同p H缓冲液中的log P均小于0,说明药物的极性较大,透膜性较差。逆相蒸发法制备SDC-Lips的优化处方为:SPC/Chole质量比为2.49:1,SPC浓度为16.35 mg/m L,SPC/SDC摩尔比为4.86:1,PTF浓度为6 mg/m L,油水体积比为4:1,水合温度为35℃,水合时间为20 min。制得的PTF SDC-Lips为类球状的双层膜粒子结构,包封率、载药量分别为32.54%±0.19、5.06%±0.11;粒径、PDI、Zeta电位分别为261.2±1.82 nm、0.19±0.01、-43.87±0.95m V;在4℃下贮存较稳定;在人工胃、肠液中的释放行为符合Weibull模型。PTF在肠道的吸收以被动扩散为主,同时存在主动转运,主要吸收部位在十二指肠,经SDC-Lips包载后在全肠段尤其在回肠部位吸收增加。大鼠灌胃PTF SDC-Lips后血液药动学参数Cmax、Tmax、AUC（0→12h）、AUC（0→∞）分别是溶液组的1.24倍、1.33倍、1.34倍、1.543倍,口服相对生物利用度为154.3%。结论:优化后的葛根总黄酮胆盐脂质体包封率仍较低,但在胃肠道的透膜性和结构稳定性均有所提高,提高了其口服生物利用度。
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