【摘 要】
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本论文将转移活化酯缩合技术与Fmoc固相多肽化学合成方法相结合,通过对各种反应条件进行探索、比较、优化,建立了新的反向固相多肽化学合成方法,并将所建方法用于脑啡肽及脑
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本论文将转移活化酯缩合技术与Fmoc固相多肽化学合成方法相结合,通过对各种反应条件进行探索、比较、优化,建立了新的反向固相多肽化学合成方法,并将所建方法用于脑啡肽及脑啡肽C-端衍生物及相关中间体的固相化学合成,验证了该方法可有效克服常用固相多肽合成方法难以直接合成多肽C-端衍生物的弱点,在开展多肽C-端衍生物固相化学合成及在肽链C-端进行片段连接等方面具有较好的应用前景。论文开展的工作包括四方面内容：(1)探索有效方法合成系列氨基酸Fmoc-酰肼衍生物,并将这类新型氨基酸衍生物作为基本原料用于反向固相多肽合成；(2)将转移活化酯缩合技术与Fmoc固相多肽化学合成方法有效结合,设计、建立新的反向固相多肽化学合成方法,使得所建方法能够保留转移活化酯缩合技术及Fmoc固相多肽化学合成方法所具有的特点及优势,在多肽C-端衍生物固相化学合成中有效发挥作用；(3)在对各种反应条件进行较为系统的探索、比较及优化的基础上,建立了新的反向固相多肽化学合成方法；(4)将所建方法用于脑啡肽及脑啡肽C-端衍生物的固相化学合成,并对得到的系列多肽产物及中间体进行了检测及确证,为进一步开展脑啡衍生物的后续研究打下了基础。
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