【摘 要】
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为进一步探讨该类化合物的构效关系,寻找高效低毒化合物,作者们从实验室现有条件出发以羟基取代甲苯为起始原料经硫酸二甲基化、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代,再与三苯基磷在甲
【出 处】
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山东医科大学 山东大学医学院 山东大学
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为进一步探讨该类化合物的构效关系,寻找高效低毒化合物,作者们从实验室现有条件出发以羟基取代甲苯为起始原料经硫酸二甲基化、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代,再与三苯基磷在甲苯中成膦盐与取代苯甲醛在四氢呋喃中,氢化钠催化下经维悌烯反应合成取代芪类化合物.实验中作者利用电子等排体(isosters)原理引入羟基的电子等排体一氟原子,同时又设计引入氟的同族元素一氯,以考察卤素在芪类化合物中的活性差别.最终产物采用快速柱层析(FLC)和真空液相色谱法(VLC)进行分离,这次实验作者们共合成并分离得到十五个反式化合物及十五个顺式异构体,其中全部反式化合物及部分顺式异构体经红外光谱和核磁共振氢谱等数据初步确实其结构.并对化合物进行了体外抗肿瘤活性实验.
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