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含氮杂环化合物，因其具有重要应用价值和良好生物活性，已有许多杂环化合物被开发为新的医药和农药品种，其合成、结构优化及开发研究，是当前有机化学和农药化学的研究热点。作为1,2,4-三氮唑的生物电子等排体，1,2,3-三氮唑具有高的芳香稳定性和广泛的生物活性，如抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗结核等。由Sharpless和Meldal课题组发现的亚铜离子催化的有机叠氮和炔的1,3-偶极环加成反应，又称为Huisgen-Click反应，能高原子经济性的合成1,2,3-三氮唑，使得三氮唑类化合物的合成更加便利。然