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超微粉碎技术是近20年发展起来的一种高新技术。这种跨学科、跨行业的高新技术在中药制药工业中的应用尚处于起步阶段,但利用该技术研制的中药制剂如微米中药等具有独特的活性已引起医药界广泛关注。本研究选用中药当归为模型药物。目前市售的当归片是中药当归的传统常规剂型,在临床上应用广泛,疗效较好。但由于其制备工艺繁琐,服用量大,因此,我们运用最新的超微粉碎技术及以处方优选制剂工艺,研制了新型的当归微粉片剂,简化了制剂工艺,改善原有片剂的性质,也为超微粉碎技术等交叉学科在中药现代化的运用方面提供了思路。本文首先采用重压式超微粉碎机制备当归的超微粉末,确定粉碎工艺参数为主轴转速R=350r/min,粉碎时间为30min,当归超微粉平均粒径达到1.94μm。通过扫描电镜(SEM)观察粉体形貌和细胞特征,激光粒度分析仪测定粒径的分布,粉体学参数测定,主要成分溶出特点的研究。表明当归超微粉和普通粉各方面性质差异显著,微粉化能促进当归各方面性能的改善。本文还研究了当归超微粉直接压片成型工艺。采用混料均匀设计法,建立回归方程,求解当归微粉片最优处方。运用粉末直接压片法制备的片剂,其硬度达到75N,崩解时间10.24min,且片面光滑无缺,成型性好。实验还比较了同处方的当归微粉片和普通片的溶出特点,当归微粉片溶出性能远优于当归普通片。外翻肠囊法是研究肠吸收的基本方法,广泛运用于研究许多物质的吸收。本实验首次采用大鼠翻转肠囊法考察当归超微粉碎前后小肠吸收情况。研究发现,当归在小肠各肠段的吸收没有部位差异性;随着吸收时间的增加,药物的累积转运量呈增加趋势;当归制备成超微粉末后小肠吸收效果增强,吸收速率常数ka从0.0025min-1提高到0.0031min-1,并且吸收符合一级吸收模型。本文最后研究了当归微粉片的质量控制方法。采用薄层色谱法对处方中主药进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定片剂中阿魏酸的含量。结果表明,阿魏酸在0.512～102.4μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9996),平均加样回收率为99.17%,RSD=1.47%(n=5)。此法简便、准确,可用于该制剂质量控制。本研究结果表明,当归微粉化后制备片剂是可行的。超微粉碎技术作为粉体学技术中的一种,已经渗透到药剂学中,为提高中药现代化,开发新型制剂提供了思路。其他中药超微粉碎与制剂还有待于进一步的探索,但其市场前景广阔,具有较好的开发应用价值。