目的：　　建立以盐酸普拉克索为测定指标的盐酸普拉克索缓释微囊制剂的体外分析方法；对盐酸普拉克索缓释微囊制剂的处方组成及制备工艺进行方法学研究；对盐酸普拉克索缓释微囊制剂进行药动学评价。　　方法：　　分析方法部分：采用HPLC法，建立盐酸普拉克索缓释微囊中盐酸普拉克索的载药量及包封率的测定方法；采用UV法，建立缓释微囊在不同释放介质、不同转速条件及不同介质体积下的累积释放度测定方法；采用HPLC-MS法，建立盐酸普拉克索缓释微囊制剂中盐酸普拉克索在大鼠体内的分析方法。制备工艺部分：采用喷雾干燥工艺制备盐酸普拉克索缓释微囊，通过单因素试验及正交优化试验筛选最佳处方组成及制备工艺，同时对最佳工艺进行了重复性验证，并对制备的缓释微囊进行质量评价。药动学部分：雄性Wistar大鼠20只，按体重随机分成两组，将市售盐酸普拉克索速释片与自制盐酸普拉克索缓释微囊进行单剂量灌胃给药，分别按照设计时间点眼底静脉丛取血，血样适当处理，测定血药浓度并进行药动学评价。　　结果：　　1.盐酸普拉克索在HPLC法和UV法的测定条件下浓度与峰面积和吸光度均能呈现良好线性关系。（r>0.999，n=6），回收率符合要求，精密度和稳定性均良好，可以满足盐酸普拉克索缓释微的载药量、包封率、释放度的测定要求。释放度测定方法为：中国药典2015年版二部附录溶出度测定法第二法（桨法），分别以900mL体积，pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液、人工胃液、脱气处理的新鲜蒸馏水为释放介质，在转速100r·min-1，介质温度为37±0.5℃的条件下，分别于0、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24h进行取样。　　2.盐酸普拉克索缓释微囊最佳处方组成为：囊材乙基纤维素N20与增塑剂聚乙二醇6000用量比为15：1，与增塑剂聚乙烯吡咯烷酮k30用量为9∶1，药物浓度为7.5％，抗粘剂SiO2浓度为0.2%；最佳制备工艺为：药物溶液加入至包衣液后，搅拌时间为20min，进行喷雾干燥操作时，进风温度为110~120℃，雾化压力0.6~0.8MPa，进液速度为11ml/min-1。可制备出形态圆整、粒径均匀，载药量、包封率、体外释放重现性等均良好的缓释微囊制剂。　　3.市售盐酸普拉克索速释片和盐酸普拉克索缓释微囊中盐酸普拉克索的体内释药行为均符合单室模型：市售盐酸普拉克索速释片中盐酸普拉克索的Tmax、Cmax、AUC0-∞分别为(3.04±0.26)h、(35.81±1.35)pg·mL-1、(296.25±12.43)pg·h·mL-1；盐酸普拉克索缓释微囊制剂中盐酸普拉克索的Tmax、Cmax、AUC0-∞分别为(5.65±0.17)h、(23.48±2.40)pg·mL-1、(312.93±16.89)pg·h·mL-1。盐酸普拉克索缓释微囊制剂与市售盐酸普拉克索速释片相比，其盐酸普拉克索的Tmax明显延长、Cmax显著降低，其差异具有统计学意义（p<0.05），药-时曲线下面积AUC0-t、AUC0-∞无显著性差异（p>0.05）。盐酸普拉克索缓释微囊中盐酸普拉克索的相对生物利用度为(101.27±5.06)%。采用Wagner-nelson法进行体内外相关性分析，得回归方程为：F(t)=1.068f(t)+371.9，（r=0.7305），结果体内吸收百分数F(t)与体外释放百分数f(t)具有相关关系（p<0.05）。　　结论：　　建立的盐酸普拉克索缓释微囊体内外分析方法的测定指标基本合理，可以作为自制缓释制剂的质量标准；实验制备的盐酸普拉克索缓释微囊的性能良好，具有明显缓释效果；血药浓度较平稳，生物利用度和体内外相关性均良好，达到了实验的预期目的。为新制剂的进一步研究奠定的坚实的实验基础，同时也为药物新剂型的研发提供参考。