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乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤癌症之一,其发病率和死亡率在世界各国都呈现逐渐上升的趋势。70%的乳腺癌是雌激素依赖性肿瘤,雌激素在乳腺癌的发生发展中起着关键的作用。芳香化酶是催化雄激素转化雌激素的关键酶,而芳香化酶抑制剂能有效地抑制该酶的活性和表达,达到抑制雌激素水平的目的。通过核医学单光子发射计算机断层成像术(SPECT)检测芳香化酶在体内的水平,可能成为乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估的重要手段。研究表明,苯基甲磺酰胺类化合物对抑制乳腺癌细胞中芳香酶的活性和表达具有较高的灵敏性和特异性,是潜在的乳腺癌治疗药物。本论文对苯基甲磺酰胺进行结构修饰,设计合成锝标记配体基：N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2-(N-巯基乙基-N-乙酰氨基巯基乙基-))胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-N2S2)和三羰基锝标记配体基：N-[2-环己基甲氧基-4-(1-(2,2’-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),通过元素分析、红外、质谱和1HNMR等表征手段确认了中间体及目标产物结构。分别用ReI02(PPh3)2和[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与配体基NSC-N2S2和NSC-PA配位合成冷标记配合物。通过元素分析、红外、质谱、1HNMR和13CNMR等表征手段确认铼配合物的结构。制备放射性标记药物99mTc(CO)3-PA-NSC和99mTc-N2S2-NSC,考察了标记率和放化纯的影响因素,在高效液相色谱(HPLC)质量控制下,确定了最优标记条件使标记物的标记率和放化纯均大于90%。通过体外稳定性、血浆蛋白结合率、脂水分配系数、药代动力学和小鼠体内分布等方面对标记化合物99mTc-N2S2-NSC和99mTc(CO)3-PA-NSC的生物学性质进行了初步研究。苯基甲磺酰胺类化合物的放射性标记药物的设计,合成及生物学评价为获得SPECT分子探针奠定了基础。对开发新型乳腺癌的早期核医学诊断药物具有重要意义。