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目的:前列腺癌（prostate cancer,PCa）多发生于老年男性,在欧美国家中发病率居于第一位,致死率为16.56%。近年来,我国前列腺肿瘤的发病率平均每年增长率达到12.07%。因此,对前列腺肿瘤进行及时的早期诊断显得尤为重要。本研究设计了一种新型的放射性多肽探针68Ga-FSH4,为前列腺肿瘤的早期诊断提供新的方法。方法:68Ga与FSH4反应合成68Ga-FSH4,对标记物进行质控分析、体外稳定性研究。培养人前列腺肿瘤PC3细胞,进行体外细胞摄取阻断实验以及竞争结合等相关实验;构建荷前列腺肿瘤裸鼠模型,进行Micro-PET显像实验,并通过生物分布实验观察该探针在体内的分布状况并与PET显像数据进行验证。通过Radio-HPLC检测体内组织样品回收率,观察该探针在体内的降解情况;通过Radio-TLC进行体外单因素影响研究,观察胰蛋白酶对多肽的降解作用及抑肽酶对探针水解的抑制作用;通过Radio-HPLC和Radio-TLC进行体外脏器匀浆实验,与体内实验相互验证。结果:68Ga-FSH4的标记产率为90%,放化纯度大于95%,在37℃,PBS缓冲液中孵育2 h稳定性良好。体外细胞的摄取阻断实验数据表明:未加阻断剂组在30 min和60 min的摄取值分别为（1.04±0.08）%AD/105和（1.21±0.35）%AD/105,并持续保持高水平摄取状态;加入阻断剂组在30 min和60 min的摄取值分别为（0.49±0.08）%AD/105和（0.51±0.06）%AD/105,表示过量的FSH4可明显减少肿瘤对放射性探针的摄取。竞争结合实验数据表明:该放射性探针在PC3细胞中的IC50值为（127.5±1.21）nM,表示该探针对FSHR特异性优良、亲和力较高。Micro-PET显像显示:PC3肿瘤轮廓清晰,该探针在30 min和60 min的摄取值分别为（4.33±0.27）%ID/g和（2.36±0.11）%ID/g,在肿瘤和正常组织器官中清除迅速。裸鼠的生物分布数据与Micro PET显像数据结果相吻合。Radio-HPLC检测体内组织样品,68Ga-FSH4在血浆、肿瘤、肝脏等主要脏器的样品回收率分别为66.32%、51.92%、40.33%,在肾脏中的样品回收率几乎为0%,表明该探针在体内代谢迅速,主要经肾脏肝脏代谢。加入4 mg抑肽酶后,Micro-PET显像发现,该探针在肿瘤处的摄取值最大且能持续保持高水平状态,在30 min时肿瘤摄取为（5.64±0.21）%ID/g,直至60 min时肿瘤摄取为（9.21±0.15）%ID/g。生物分布实验数据与Micro-PET显像数据相吻合。在体外胰蛋白酶溶液中的稳定性研中,发现该探针在200μL 1.6×10-3μg/μL胰蛋白酶溶液中的降解率为19.80%;在加入4 mg抑肽酶后,有效地抑制了探针的水解发生。表明胰蛋白酶能够对该探针产生水解作用,同时抑肽酶能够有效地抑制该探针的水解。在体外脏器匀浆实验研究中,Radio-TLC检测68Ga-FSH4在不同的脏器组织中发生不同程度的代谢,Radio-HPLC检测在血浆、肿瘤、肝脏等主要脏器的降解率分别为70.28%,72.88%,30.96%,经肾脏代谢。并且加入抑肽酶后,能够有效地抑制探针的水解。体内体外实验相统一。结论:成功制备了探针68Ga-FSH4,能够特异性靶向识别FSHR,并且抑肽酶的加入能够优化其体内代谢性能,有望为前列腺患者提供新的诊断方法。