2,3-二氢-1,4-苯并嗯嗪类化合物具有广泛的生物活性，因此，已有很多关于该类化合物的合成与生物评价。为了寻找新的有潜力的细胞凋亡诱导剂，我们对2,3-二氢-3-羟甲基-1,4-苯并嗯嗪及其衍生物的合成方法与生物活性进行了研究。 合成实验的结果表明，将l当量的2．硝基苯氧甲基环氧乙烷、3当量的铁粉与9当量的冰醋酸在乙醇/水(V/V=9：1)的混合溶剂中回流时，反应的收率最高，为最佳反应条件。在最佳的反应条件下，含有4-氯、6-氯、4,6-二氯这类吸电子基团的2-硝基芳氧甲基环氧乙烷能以较高的收率进行该协同的还原一环氧乙烷开环反应，几乎观察不到极性副产物的生成。如果2-硝基芳氧甲基环氧乙烷分子中含有诸如4-甲基、4-叔丁基之类的供电子基团，该协同反应的收率也相对的较高。至于2,3-二氢-3-羟甲基-6-氨基-1,4-苯并嗯嗪，虽然其极性较大，分离纯化较困难，但是其收率也能达到42％。2,3-二氢-3-羟甲基-1,4-苯并嗯嗪由<13>CNMR、<1>HNMR、IR、MS及元素分析进行了表征，其它产物的结构均由<1>HNMR、IR、MS及元素分析进行了表征。 生物活性实验的结果表明，2,3-二氢-3-羟甲基-6,8-二氯-1,4-苯并嗯嗪能够有效的促进HUVEC凋亡和抑制A549细胞的繁殖；但是，2,3-二氢-3-羟甲基-6-氨基-1,4-苯并嗯嗪能够明显的抑制HUVEC的凋亡，可能是诱导形成了微血管。这些结论致使我们寻找这些小分子作用的靶点，并且促使我们去研究这些小分子控制细胞繁殖、分化以及凋亡作用的机理。 本文还涉及3-甲酰基色酮类化合物的合成。3-甲酰基色酮是有机合成中的一种重要的中间体，对其进行结构修饰能够得到许多新的杂环体系。按照Vilsmeier-Haack反应的方法合成了两种3-甲酰基色酮，并且测定了其熔点，熔点数值与文献值相符。