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目的：制备一种不含任何有机溶剂和表面活性剂的载难溶性药物自组装果胶纳米粒，考察和厚朴酚果胶纳米粒的性质，探讨和厚朴酚果胶纳米粒特异性靶向HepG2肝癌细胞的作用。 方法：采用紫外-可见分光光度法（UV）测定和厚朴酚的含量，溶液搅拌法制备和厚朴酚果胶纳米粒，以包封率和载药量为评价指标，对和厚朴酚含量、和厚朴酚与羟丙基-β-环糊精摩尔比、果胶含量、Ca(OH)2溶液浓度、NaHCO3溶液浓度以及反应温度等因素进行单因素实验考察，初步确定制备工艺处方，星点设计-效应面法优化处方。考察和厚朴酚果胶纳米粒的粒径、差示扫描量热分析、红外光谱分析及体外释药行为。采用MTT法评价和厚朴酚果胶纳米粒对HepG2肝癌细胞和A549肺癌细胞的细胞毒性，流式细胞仪检测细胞凋亡率，高效液相色谱（HPLC）法研究细胞摄取及竞争性结合实验。 结果：采用UV测定和厚朴酚的含量，专属性强，方法简单易行。采用单因素实验和星点设计-效应面法确定的和厚朴酚果胶纳米粒的最优制备工艺处方为：26.4 mg和厚朴酚和羟丙基-β-环糊精（1∶3， M/M），在60℃条件下于蒸馏水中搅拌，加入1.0％的果胶，缓慢滴入9.69 mmol/L的Ca(OH)2溶液，再滴入10 mmol/L的NaHCO3溶液。和厚朴酚果胶纳米粒的粒径是640.50±11.97 nm。差示扫描量热分析图和红外光谱分析图都验证了和厚朴酚果胶纳米粒的形成及和厚朴酚包裹在纳米粒中。体外释药行为表明，和厚朴酚果胶纳米粒不仅提高了药物的释放速率，而且具有缓释作用。细胞毒性实验、细胞凋亡实验、细胞摄取及竞争性结合实验，都体现出和厚朴酚果胶纳米粒对高表达去唾液酸糖蛋白受体（ASGR）的 HepG2肝癌细胞具有更强的特异性杀伤作用，而A549肺癌细胞则没有。 结论：制备的和厚朴酚果胶纳米粒对于高表达ASGR的HepG2肝癌细胞具有一种特异性主动靶向的能力，对治疗肝癌具有一定的潜在疗效。