尼杂替丁(nizatidine)属新一代组胺H2受体拮抗剂,它通过竞争性和选择性地抑制组胺与H2受体结合,阻止胃壁细胞分泌胃酸,从而达到治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的作用。此外,尼杂替丁还可以治疗荨麻疹、带状疱疹等疾病。具有疗效迅速确切、副作用少且轻、价格低廉等优点。据资料报道一次口服尼杂替丁胶囊150mg,达峰时间为2h,峰浓度为1197ng/ml,半衰期为1.6h。本文从处方筛选、制备工艺优化、质量控制标准的建立、稳定性考察等方面对尼杂替丁片剂及胶囊剂进行了全面的研究。 采用单因素考察的方法,综合多个评价指标,筛选确定了尼杂替丁片剂及胶囊剂的处方及制备工艺。 根据尼杂替丁的理化性质和片剂及胶囊剂的特点,参照中国药典2000版,进行了尼杂替丁片剂及胶囊剂的质量标准研究。研究内容包括性状、鉴别试验、有关物质检查、溶出度测定、含量测定等。对美国药典中有关物质检查与含量测定的HPLC方法进行了改进,降低了缓冲液中盐的浓度,简化了操作,有关物质检查和含量测定同时进行。 进行了尼杂替丁片剂与胶囊剂的稳定性考察:尼杂替丁胶囊与片剂各三批模拟上市包装于40℃、RH 75%加速试验6个月、室温留样考察18个月后,外观色泽、溶出度与0月相比几乎没有变化,有关物质有所增加,含量略有降低,但都合格,说明该产品在此条件下基本稳定。稳定性试验结果表明:在市售包装条件下,尼杂替丁胶囊与片剂有良好的稳定性。