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层状双金属氢氧化物(layered double hydroxides,简称LDHs)是由带结构正电荷的片层和层间阴离子组成,其层板可与药物分子通过静电作用、氢键作用以及空间位阻效应等实现药物的有效控释,是一类极具应用前景的新型纳米药物载体。目前,关于LDHs作为药物载体的研究受到了广泛的关注,但仍有许多问题亟待解决。本文从药物/LDHs纳米复合物的粒径及形貌对其载药量和控释效果的影响入手,选用抗叶酸类抗肿瘤药——甲氨蝶呤(C20H22N8O5,简称MTX)作为插层客体药物,以Mg-Al型LDHs作为层板载体,合成出一系列MTX/LDHs纳米复合物,并系统的考察了纳米复合物的结构对其载药量和缓释-控释效果的影响,同时对机械化学法合成LDHs的形成机理进行了初步的探索性研究,具体研究工作如下：1、采用共沉淀法,通过调控反应中溶剂的种类及不同沉淀剂滴加方式,合成出了形貌均一的MTX/LDHs纳米复合物,并对其缓释性能进行了研究。首次选用了不同分子链长度的聚乙二醇：PEG-400、PEG-4000与水的混合物作溶剂,得到了一种控制合成单分散性良好、形貌规则的圆片状MTX/LDHs纳米复合物的方法,并对不同溶剂下合成产物的机理和缓释-控释机理进行了较为系统的探索性研究。我们的研究表明,采用pH下降法,并以体积比为1：3的PEG-400/水作溶剂,合成出的MTX/LDHs纳米复合物具有较高的结晶度,产物粒子为规则的圆片状,单分散性良好。缓释实验结果表明,产物释药机理符合Parabolic扩散方程,释药过程属于药物扩散控制过程。2、通过控制外界条件来合成形貌均一的纳米粒子,调控晶体生长所需的水热处理时间和温度,实现了MTX/LDHs纳米复合物尺寸在一定范围内的可控,并对不同粒径MTX/LDHs纳米复合物的物化性能和缓释性能等进行了系统研究。结果表明,产物的结晶度会随着粒子粒径的增大而增加,其释药过程并不是简单的溶解过程,而是通过药物离子交换过程或扩散过程两种方式实现的。3、采用离子交换法合成六角片状的MTX/LDHs纳米复合物,并通过正交实验探寻出最佳实验条件,得到合成结晶度高、载药量大的MTX/LDHs纳米复合物的最佳实验条件：mLDHs:mMTx=2:1, pH=9.5,80℃下离子交换3天。通过溶剂热法合成出花瓣状与菱角形的MTX/LDHs纳米复合物,比较不同形状的MTX/LDHs纳米复合物的缓释性能(即圆片状、六角形、花瓣状与菱角形),我们可以发现：圆片状的复合物与六角形的相比,其载药量与缓释性能优于后者,而花瓣状与菱角形较以上两种的要差一些。4、通过机械化学法合成出了一系列不同阳离子的LDHs,研究结果表明,研磨过程可形成中间体LDHs-M,反应程度取决于组成LDHs中阳离子的熔点。水热处理对LDHs产物的结晶度和形貌有着重要影响,随着水热处理的进行,LDHs-M水化过程同时进行,Zeta电位逐渐增加,N03-完全被CO32-所取代。以上研究表明,将机械研磨与水热处理过程相结合,可制备出形貌规则与单分散性良好的LDHs。