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背景和目的 20世纪40年代，肿瘤全身化学疗法诞生，并逐渐发展成为与手术方法和放射疗法一起治疗恶性肿瘤的三大手段之一。抗肿瘤药物疗效和毒性与肿瘤细胞的增殖动力学密切相关。按肿瘤药物对各个细胞增殖周期敏感性的不同，可将其分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。前者主要作用于增殖周期各期的细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂和大部分抗肿瘤药物，其疗效与剂量成正比，即呈现出剂量依赖性，以大剂量冲击治疗为主；后者主要作用于增殖期细胞，对G0期细胞不敏感。这些药物的特点是呈现出给药时机的依赖性，一般是小剂量持续给药。了解和掌握药物与细胞周期之间的关系，可以指导临床如何使用化疗药物，降低毒副作用，以发挥药物最佳治疗效果。 纳米技术（nanometer teohnology）是从纳米（nanometer，nm）尺寸上研究应用原子、分子的结构特征及其相互作用的技术，20世纪80年代起获得突破进展，给许多行业带来了巨大变化，对生物医学工程的影响日益增多，它将生物兼容性物质的开发、药物靶向性等研究引入到了微观领域。纳米技术在临床医学领域中的应用是21世纪发展的必然，其中纳米控释系统对于提高疗效，减少用药剂量进而减少药物的毒性反应意义重大。 制备纳米药物的载体材料一般属于高分子化合物，以可生物降解的人工合成聚合物体系和天然大分子物质为主，药物的物理机制是囊壁渗透和扩散以及借助于基质纳米架构的溶蚀而释放药物。 聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物（poly-lactic acid/glycolic acid，PLGA）纳米粒子具有良好组织相容性和高效跨膜性能，在生物体内最