穿心莲内酯资源丰富并具有广泛的生物活性，为了进一步丰富和完善本课题组关于穿心莲内酯的研究工作，拟以穿心莲内酯为原料，设计合成两系列穿心莲内酯的衍生物，并评价它们的α-葡萄糖苷酶抑制活性、抗菌活性和肿瘤细胞增殖抑制活性，以寻找活性更高的化合物。主要研究工作如下:　　 1.首次发现7，8双键异构的穿心莲内酯(8)，并通过NMR、IR和X-单晶衍射进行结构确证，进一步丰富穿心莲内酯的骨架结构。　　 2.基于7，8双键异构穿心莲内酯(8)的独特结构和异穿心莲内酯(7)含氧杂环的结构骨架，结合本课题组发现的一种温和条件下一步插烯缩合制备γ-亚基丁烯内酯的新方法，共合成了两系列，36个包含有γ-亚基丁烯内酯的穿心莲内酯衍生物，并通过NMR、IR和HRMS进行结构确证。　　 3.系列Ⅰ和系列Ⅱ的α-葡萄糖苷酶抑制活性、抗菌活性和肿瘤细胞增殖抑制活性评价结果表明，当在母核化合物7和8的15位引入芳亚基时:系列Ⅰ和系列Ⅱ的α-葡萄糖苷酶抑制活性明显增加，其中化合物Ⅰ-5和Ⅱ-6的抑制活性最强，IC50分别为5.32μM和7.83μM;它们的抗菌活性改变不明显，但系列Ⅱ对白色念珠菌的抑制活性明显提高，尤其是化合物Ⅱ-8的IC50值为0.384μM;它们的肿瘤细胞增殖抑制活性也明显增加，其中化合物Ⅰ-7和Ⅱ-8的活性最好，对三种肿瘤细胞的IC50值均在5μM以下。　　 4.通过上述研究工作，筛选出2～3个活性较好的化合物，具有进一步研究的价值，对下一步设计和合成更好活性的化合物有一定的指导意义。