近年来,全球范围内恶性肿瘤的发病与死亡人数仍在不断攀升。因此,构建多功能的纳米体系——将不同诊断技术与治疗手段相结合,用于肿瘤的高效诊断与治疗具有重要的研究意义。本文通过药物分子之间的自组装,构建了无载体的、靶向的杂化纳米颗粒用于成像介导的肿瘤光热-化学协同治疗。首先,成功制备了杂化纳米颗粒并进行一系列物化性质表征。利用藤黄酸（Gambogic Acid,GA）与吲哚菁绿（Indocyanine Green,ICG）（分别作为化疗药物和光热剂）作为前驱分子进行分子间自组装,制备出藤黄酸-吲哚菁绿杂化纳米颗粒（GI NPs）,再在其表面修饰FA-PEG-NH₂得到叶酸靶向的藤黄酸-吲哚菁绿杂化纳米颗粒（GIF NPs）。场发射扫描电镜观察到制备所得的GIF NPs呈球形,平均粒径为（100.05±21.05）nm。GIF NPs在水溶液中的ζ电位为（-24.45±0.21）mV。傅里叶转换光谱,紫外吸收光谱和荧光光谱图都表明GA与ICG成功自组装;为期30天的纳米颗粒稳定性实验表明GIF NPs在水溶液中具有良好的稳定性,于室温条件储存下未发生团聚或解体现象。此外,光热实验结果显示,GIF NPs中ICG的光热稳定性和光热转换效率均有明显的提高,这与荧光光谱分析所得的结论一致。体外释放实验表明,在808 nm激光照射后,体系中GA的释放速率明显加快,表明GIF NPs在光（热）刺激下可以实现药物在肿瘤部位的高效、精准释放,从而提高治疗效果。然后,以MDA-MB-231和4T1为细胞模型,进行了细胞摄取、细胞毒性以及活/死细胞染色实验。摄取实验表明GIF NPs具有明显的肿瘤细胞靶向功能、易通过内吞作用被肿瘤细胞摄取。细胞毒性实验表明,将GA与ICG共同制成纳米制剂后,GA的溶解度得到改善,因此显著增强了对肿瘤细胞的毒性。AO/EB染色实验结果表明在808 nm激光照射下,ICG诱导的光热效应联合GA的抗肿瘤作用具有良好的协同效应,对肿瘤细胞有明显的增殖抑制作用,且具备高效的诱导细胞凋亡能力。最后,建立4T1皮下乳腺癌动物模型,对GIF NPs的体内分布、光热效果、抑瘤效果和安全性进行了考察。活体荧光成像、光声成像以及离体组织荧光半定量结果显示,GIF NPs在血液中的滞留时间显著增加,且具有较好的靶向功能,在给药12 h后达到最佳的肿瘤富集效果。随后,通过激光照射裸鼠肿瘤部位考察了GIF NPs在体内的光热效果,结果表明该体系在体内可以达到低温光热治疗肿瘤的要求。这之后利用免疫荧光染色技术,在分子水平验证了GA具备明显抑制光热诱导的HSP90过量表达的能力,证实GA确实可以与光热疗法起到协同作用,这与体内抑瘤实验所得到的结论相一致。因此,GIF NPs在近红外激光的介导下有效联合PTT和化疗,极大抑制了肿瘤的生长（肿瘤抑制率达100%）。随后,治疗后裸鼠主要器官HE染色实验中,GIF NPs+Laser组未见明显的组织病变,表明药物剂量和激光照射条件具备良好的生物安全性。综上所述,本论文采用自组装技术成功构建了GIF NPs,具备低温光热和化疗协同抑制肿瘤生长的作用,有望用于癌症的诊疗一体化。