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5. 5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉的合成及其抗癫痫活性

5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉的合成及其抗癫痫活性

被引量 : 0次 | 上传用户：fazaizhaoyun

【摘 要】

：

为了寻找活性好的抗癫痫化合物,本文以4-羟基喹啉-2(1H)-酮为起始原料,设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果显示,5-己氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(3f)在所合成的化合物中抗惊厥活性最好,它的半数有效量(ED_(50))为19.0 mg/kg,保护指数

【作 者】

：

郭利军 

【机 构】

：

延边大学

【发表日期】

：

2009年05期

【关键词】

：

[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉 最大电惊厥 神经毒性 戊四唑 异烟肼 硫代氨基脲 3-巯基丙酸 硝酸士的宁 

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为了寻找活性好的抗癫痫化合物,本文以4-羟基喹啉-2(1H)-酮为起始原料,设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果显示,5-己氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(3f)在所合成的化合物中抗惊厥活性最好,它的半数有效量(ED_(50))为19.0 mg/kg,保护指数(PI=TD_(50)/ED_(50))为5.8,化合物5-苯基甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a

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