小豆蔻明作用于mTOR催化域的研究

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研究背景及目的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(Mammalian target of rapamycin, mTOR)信号通路可集合细胞内外信号调节细胞代谢、生长、增殖和存活。ATP (Adenosine triphosphate)竞争性mTOR抑制剂是一类作用于mTOR激酶催化域,抑制mTOR的催化活性及其自身磷酸化,并阻止mTOR下游信号转导的一类激酶抑制剂。我室前期工作表明,黄酮类化合物小豆蔻明(Cardamonin, CAR)体外具有抑制小鼠Lewis肿瘤细胞、人类非小细胞肺癌A549肿瘤细
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成瘾药物长期暴露能导致大脑的结构和功能发生异常改变,因此药物成瘾被定义为是一种慢性复发性脑疾病,其主要特征是强迫性的觅药行为和不计后果的药物滥用。目前对于成瘾患者尚无有效的临床治疗方案,接受戒毒治疗之后绝大部分患者会在短期内复吸。研究发现长期滥用成瘾性药物能导致多巴胺受体等G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)及其下游信号通路的调控异常。G蛋白偶联受体是
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自微乳化给药系统(SMEDDS)能够显著提高难溶性药物的溶解度,促进经口服吸收,因而可以显著提高其生物利用度。然而,SMEDDS经口服后吸收速率较快,导致达峰时间短,峰谷波动大。为克服SMEDDS吸收过快的问题,本文拟设计基于渗透泵原理的SMEDDS控释片,以期达到控制微乳滴释放、平稳血药浓度、减少给药次数的目的。本文提出了将微乳滴作为整体控制释放的概念,以环孢素A为模型药物,主要研究了各种影响因
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第一部分跌打消肿止痛灵的抗炎作用研究目的:研究跌打消肿止痛灵(DXL)的抗炎作用及其作用机制。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,醋酸诱发毛细血管通透性增加模型,角叉菜胶致小鼠足趾肿胀模型,外伤致小鼠足趾淤血水肿模型,角叉菜胶致大鼠足肿胀模型,棉球致小鼠肉芽肿模型,棉球致大鼠肉芽肿模型,角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎模型,大鼠急性肺损伤模型以及对去除双侧肾上腺小鼠耳廓肿胀的影响,对大鼠血清皮质醇含量和肾
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为了研究钙敏感受体(CaSR)和甲状旁腺素(PTH)在成年小鼠骨转换中的相互作用及机制,我们建立了CaSR和PTH双基因敲除(PTH-/-CaSR-/-)小鼠模型,比较分析了它们与PTH基因敲除(PTH-/-)及野生型(WT)小鼠的表型差异。同时实验组给予皮下注射外源性PTH(1-34),80μg/kg体重,1次/日,持续28天,对照组给予同体积生理盐水,比较观察PTH对小鼠椎骨骨转换的影响。结果
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便秘是临床常见的消化系统病症之一,既影响患者食欲和营养成分在肠道的吸收,又是诱发或加重肠癌、心脑血管疾病等的主要病因。随着社会的发展、饮食结构的改变以及不断增大的社会压力,便秘的发病率逐年上升,严重影响人们的生活质量。我国传统医学对便秘的治疗多根据自己的临床经验进行辨证、遣方用药,致使治疗方法多样,用方杂乱。常用的具有润肠通便作用的复方有很多,本课题根据临床医生的经验对润肠丸进行加减,研制开发了一
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本文主要对大叶小檗(Berberis amurensis Rupr.)的生药学鉴定、各部位总生物碱含量测定、体外抑菌及其体内抗肿瘤活性等方面分别进行了研究;并根据该植物药理特性,初步对以根部入药的口腔溃疡酊剂的制备工艺、总生物碱的含量及体外抑菌活性等方面进行了研究,为其今后的开发利用奠定了基础。学者对大叶小檗研究的较少,相关文献也较少,因此本文总结了小檗属植物的主要成分及其药理活性,以供实验参考。
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衰老作为一种正常而复杂的生命过程,涉及机体的不同组织、细胞的一系列特定程序性变化。主要表现为机体对环境刺激的适应能力减弱以至丧失,出现多种器官组织功能的衰退并影响健康。关于衰老机理的学说有很多,主要包括自由基学说、衰老的端粒学说、线粒体DNA损伤学说、免疫学说、衰老的基因学说等等。这些学说从不同学科角度出发,对衰老机理进行了较为深入的探索。就目前研究进展来看,衰老是任何生命过程中的必然规律,阻止衰
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目的:研究受试药物(五加皮水提物、五加皮甲醇提取物、细柱五加叶水提物、细柱五加叶甲醇提取物、细柱五加叶总苷元提取物、细柱五加叶总苷提取物、impressic acid)对D-氨基半乳糖致大鼠急性肝损伤的保护作用;对有效受试药物进行急性毒性研究,并建立其高效液相色谱分析方法,对其主要成分进行含量测定。方法:用水煎法、甲醇提取法,分别得到五加皮水提物、五加皮甲醇提取物、细柱五加叶水提物、细柱五加叶甲醇
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