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盐酸依普卡林(iptkalim hydrochloride,Ipt)是中国学者自行研制、具有自己知识产 权的脂肪仲胺为小化合物,已经开展的系列研究工作表明,Ipt具备KCO的主要药理学特征,对高血压动物具有确切的降压作用,而对正常动物和血压则无明显影响,是一个具有光明前景的抗高血压药物.鉴于该化合物也迄今为止唯一能够透过血脑屏障的KCO,为研究者研制 新型抗脑血性损伤的药物提供了契机.该文工作首次通过全身给药,在脑血管外水平评价具备ATP敏感性钾通道开放剂主要药理学特征的新型化合物盐酸依普卡林对缺血性脑损伤的保 护作用,发现盐酸依普卡林对缺血性脑损伤具有保护作用.盐酸依普卡林对沙土鼠实验性脑缺血具有确切的功能保护作用,可降低缺血导致的定向活动增高,改善缺血沙土鼠的工作记忆能力.盐酸依普卡林可减轻脑缺血导致的迟发性坏死性神经元死亡和凋亡性神经元死亡,可能是其神经保护作用的组织学和细胞学机制.盐酸依普卡林能完全逆转缺血诱导的脑内谷氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸胺和甘氨酸含量的升高,可能是其抗缺血性损伤作用的重要神经机制.受体结合试验研究证明,盐酸依普卡林是脑内K<,ATP>开放剂.盐酸依普卡林与大鼠 大脑皮层、海马和纹状体K<,ATP>上磺酰脲受体开放剂结合位结合,其结合位点与KCO如pinacidil相似,并存在竞争性抑制作用,但与拮抗剂glibenclanide结合位点不同.