目的:选取解热镇痛药阿司匹林(Acetylsalicylic acid,ASA)为目标药物,首先制备阿司匹林-β-环糊精包合物,再以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid,简称PLGA)为载体,制备载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球。以其表面形态、粒径大小、制备条件、体外释放为研究对象,旨在制备可应用于口腔慢性炎症治疗的局部阿司匹林缓释剂型,延长药物释放时间。方法:(1)以β-环糊精为载体制备阿司匹林-β-环糊精包合物;(2)以PLGA为载体,通过乳化-溶剂挥发法制备载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球;(3)选取搅拌速度、PVA浓度、PVA体积、投料比等制备条件作为控制因素,以包封率为主要检测标准对实验进行优化,得到最佳制备条件组合;(4)通过扫描电镜、紫外分光度仪等检测手段,对最佳制备条件组合下制得的微球的包封率、粒径大小、表面形态等性质进行评价。结果:最佳制备条件组合为:初乳的搅拌速度为4000r/min,PVA浓度为3%,体积为30ml,投药比为1:10,此条件下下制得的载药微球,在光镜及扫描电镜下观察,表面光滑,无粘连,高倍镜下观察,微球表面可见微孔状结构,平均粒径范围为0.5-127.5μm,成正态分布,微球包封率为41.79±1.05%,体外释放试验结果表明微球突释为15±0.25%,4周左右时药物释放率为85±0.52%,释放曲线显示具有明显的缓释作用。结论:本实验通过乳化-溶剂挥发法制得的载阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球,通过对制备条件进行优化,选取最佳制备条件组合,所得载药微球表面光滑,可见微孔结构,无粘连,具有较高的包封率,具有明显的缓释作用。制备方法较为简单,所得微球是一种可靠的阿司匹林缓释制剂。