降压药缬沙坦合成工艺研究

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随着中国经济的不断发展,高血压已经成为中国人群体中的常见病和最危险的国人健康的杀手之一,作为一种优秀的AⅡ受体阻滞剂,瑞士诺华公司研发的缬沙坦已经在世界上广泛的用于治疗高血压,同样的,在中国,该种药物的市场规模也由于其在治疗高血压方面杰出的疗效而不断扩大。本文主要的研究内容是综合文献报道的方法,经过合理筛选和实验验证,发展出一条经济合理,切实可行的降压药缬沙坦的合成工艺路线。以便宜的L-缬氨酸为原料,经与甲醇酯化,再与4’-溴甲基-2-氰基联苯烃化,烃化产物与三丁基叠氮化锡环合水解得到最终产物,总收率在50.2%,纯度达到99%,比旋光度在-63°。该工艺有以下特点:(1)步骤少,收率高。(2)不采用过柱纯化操作,剧毒品使用少。(3)操作简单,成本低,产物纯度高。
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