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卟啉类化合物具有较好的光学性能,目前作为光敏剂被广泛用于多种肿瘤的诊断和光动力治疗。同时在其他领域也有广泛应用,已成为人们研究的热点。对于光敏剂的研究主要集中在四苯基卟啉类化合物及其金属络合物,由于激发波长短,对动物组织穿透能力差,不能用于深层肿瘤的治疗。为延长卟啉化合物的激发波长,增强其组织穿透能力,我们首先设计合成了一系列萘基卟啉、亚甲二氧基苯基卟啉化合物,对这些化合物的光学特性研究表明,与四苯基卟啉相比,由于亚甲二氧基和萘基的引入,紫外吸收波长以及荧光激发波长都有不同程度的红移,有增强对动物组织的穿透力的可能。在此基础上进一步合成了一系列具有抗肿瘤活性的小分子酸类化合物与卟啉缩合成的酯类化合物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。通过比较,单羟基取代萘基卟啉以及单羟基取代苯基亚甲二氧基卟啉化合物的合成采用了Adler法,产率约6%,虽然产率不太高,但制备工艺简单,产品易得,且后处理方便。小分子酸类化合物与单羟基取代萘基卟啉的连接的采用DCC(二环己基碳二亚胺)脱水法,产率约15%～23%。最后,采用MTT(噻唑蓝)法对化合物21～28对小鼠肺腺癌细胞LA795的体外抗肿瘤活性进行了研究。结果表明,化合物23、28有显著的体外抗肿瘤活性,同时具有剂量-效应关系,当药物浓度达到800μmol·L-1时,肿瘤抑制率可达到80%;化合物5、6、21、26虽然在实验浓度下没有显著的抑制肿瘤细胞生长的效果,但也可以初步看出具有剂量依赖性,随着药物浓度的增加对肿瘤细胞生长的抑制率也在逐渐增大;化合物24和27在低浓度时对肿瘤细胞生长的抑制率较低,但当浓度增加到一定程度时抑制率增加较为显著。