【摘 要】
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神经肽s受体(NPSR)广泛分布于中枢神经系统,NPS/NPSR系统具有多种生理学效应,对觉醒、自主运动、焦虑、摄食、学习记忆和药物成瘾等都有调节作用。NPSI澉活后,会引起细胞内Ca
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神经肽s受体(NPSR)广泛分布于中枢神经系统,NPS/NPSR系统具有多种生理学效应,对觉醒、自主运动、焦虑、摄食、学习记忆和药物成瘾等都有调节作用。NPSI澉活后,会引起细胞内Ca2+水平上升。大量NPs的构效关系研究表明：1、NPS(1-10)是保持受体激动活性的最短片段,NPS(11-20)对于维持NPS的体内活性是必需的；2、NPS的Phe2-Arg3-Asn4部分是NPS的受体识别区,对于受体激活十分重要,而Gly5-Val6-Gly7对于维持NPS的活性构象十分重要。这些研究中并未得效果突出的NPSR的高效激动剂,最好的类似物相对于母体激动活性只提高了不到两倍。在我们的实验中,首先构建了能稳定表达hNPSR的HEK293细胞模型。随后我们设计合成了50条NPS类似物,并利用该细胞模型对这些类似物进行细胞内激活钙流活性的筛选,发现利用异丁酸替换NPS1位Ser能够明显增强类似物的激动活性。通过比较和整合,我们得到的39号和48号两条效果较好的类似物,活性相对于母体(mNPS)分别提高了3.3倍和7.6倍左右。最后我们利用高架十字迷宫和开放场实验模型比较了它们的体内活性,动物实验结果和细胞实验结果一致,它们的体内生物活性均优于母体。
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