人参总皂苷类脂质体制备工艺质量标准研究

来源 :长春中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangxueyh
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目的:人参属五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Meyer)的干燥根及根茎,具有广泛的药理作用和生物活性。从根、茎中提取出的提取物含有人参总皂苷,具有良好的抗氧化性等作用。然而,人参总皂苷的皮肤透过性不太好,导致它不能够充分的发挥其药效。因此,通过人参总皂苷类脂质体新技术,以期扩大人参总皂苷的应用范围并发挥作用。  方法:通过乙醇注入法进行类脂质体的制备;利用高速离心-滤过法,分离类脂质体和游离的药物并建立可行的包封率测定方法;为了测人参中人参总皂苷的含量,选择高相液相色谱法;使用单因素考察和正交试验,进行人参总皂苷类脂质体的制备工艺条件的优选;通过冷冻干燥法制备人参总皂苷类脂质体冻干粉,并进行质量标准的研究,包括形态学的研究、粒径和Zeta电位的测量以及DSC分析;对人参总皂苷类脂质体进行体外皮肤透过性实验。  结果:人参总皂苷的体外分析方法比较稳定且可行。人参总皂苷类脂质体制剂最佳制备工艺为:搅拌温度65℃,无水乙醇与PBS的比例1∶10,载药量60mg;根据最佳制备工艺制备三批样品,测得平均包封率为64.35%;人参总皂苷类脂质体冻干粉的制备过程为每10ml人参总皂苷类脂质体混悬液中加入0.1g甘露醇作为保护剂,即得到外表疏松的冻干粉,且测得包封率为60.45%。  人参总皂苷类脂质体在进行冻干前的粒径为60.93nm,PDI为0.086;Zeta电位为-35.5mv;冻干后的粒径为64.38nm,PDI为0.245;Zeta电位为-38.1mv;且包封率的变化不大。根据差示扫描量热法的结果,人参总皂苷与类脂质体之间发生了相互作用,药物被类脂质体包裹在其中,而不是简单的物理混合。  结论:通过单因素考察和正交试验,确定了比较稳定的人参总皂苷类脂质体制备工艺,且重复性相对较好;在质量标准研究中,每个指标都符合类脂质体要求;在体外皮肤透过性实验中,证明了类脂质体可以提高人参总皂苷的皮肤透过性。
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