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目的与背景:表皮生长因子受体(EGFR)是肿瘤治疗的重要靶点,至吉非替尼上市以来,不断有针对该靶点的小分子抑制剂新药推出。本课题组前期设计合成了靶向EGFR的三种不同结构类型的喹唑啉类化合物,活性研究显示其中的四个化合物(14、16、17、18)具有较强抑制EGFR激酶活性和肿瘤细胞增殖的活性。本文基于课题组前期研究结果,对四个喹唑啉类化合物进行成药性初步研究,为化合物进行相关深入研究提供依据。方法与结果:1、基于前期四个喹唑啉类化合物14、16、17和18的合成路线,从起始原料5-溴-2-氨基苯甲