非那雄胺(finasteride),商品名保列治,是美国默沙东公司历时15年的研究成果,1992年6月在美国获得批准后投入临床。化学名称:N-叔丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺(N-tertbutyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide)本品是一种Ⅱ型5α-2还原酶抑制剂,能显著降低二氢睾酮水平。大量临床研究表明,本品可使症状性前列腺增生(BPH)病人的前列腺容量减少,尿流速增加,并能改善症状。我们选择最优合成路线,相应减少反应步骤,并且使得在合成中减少昂贵反应原料的使用,合成成本显著降低。使用无毒、廉价的2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌(DDQ)和N,O-(三甲基硅基)三氟乙酰胺(BSTFA)代替毒性大、昂贵的苯亚硒酸酐。降低了合成工艺的毒性,减少了副反应发生并使收率有所提高。制得的目标化合物经质谱法测得分子量与理论值相符合,样品的红外光谱图与参考文献中该药的红外光谱图一致。另经核磁共振13C谱、1H谱进一步证实了其分子结构的正确性。并对非那雄胺的原料药的质量标准进行了研究,结果表明自制的非那雄胺原料药符合所规定的质量标准,确保了该产品的安全性及有效性。本文提供毒性小、比较简单和低廉的非那雄胺合成工艺,适合于工业化生产。