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半枝莲为唇形科黄芩属植物半枝莲ScutellariabarbataD.Don的干燥全草,主产于江苏、浙江、福建等地。别名有小韩信草、半向花、并头草等。其味辛、苦,性寒,归肺、肝、肾经,具有清热解毒、活血化疲、消肿止痛等功效。用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等[1]。收载于2010版《中国药典》一部。近代药理学研究表明其有很好的抗癌活性,对多种肿瘤细胞,如白血病细胞U937、急性早幼粒细胞株、人红内血病细胞株K562、结肠癌细胞株SW480、肝癌细胞株HepG-2、肺癌A549细胞等具有很好的抑制作用。另外,半枝莲还有很好的神经保护作用、抗流感病毒作用、抗氧化作用、解热作用、保肝作用、抗补体作用及对环磷酰胺的增效减毒作用。半枝莲在临床上有较好疗效和广泛应用,但活性物质基础不明确,药材质量控制标准以总黄酮及野黄尊苷含量为指标,专属性不强,本课题对半枝莲进行了化学成分系统分离和结构鉴定,并对其中的一种二萜类生物碱及挥发性成分进行了定性定量分析,以期能丰富半枝莲的活性物质基础和质量控制研究内容,为半枝莲的临床合理应用和资源开发利用提供实验依据。论文主要包括以下几个部分:1.文献综述对有关半枝莲的国内外文献进行了系统的查阅,对于半枝莲的化学成分、含量测定及药理研究进展进行了综述。2.半枝莲化学成分分离鉴定采用了硅胶、MCI、C18、sephadex LH-20等填料,从半枝莲中分离得到21个化合物,通过UV、IR、MS、NMR、2D-NMR等波谱技术,共鉴定17个化合物:scutelinquanine E(化合物 1)、三裂鼠尾草素 5-hydroxy-6,7,4’-trimethoxyflavone(化合物 2)、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮 5,7-dihydroxy-8-methoxyflavone(化合物3)、5,7,4’-三羟基基黄酮apigenin(化合物4)、5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄酮5,7,4’-trihydroxy-8-methoxyflavone(化合物 5)、5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮5-hydroxy-6,7,3’,4’-tetramethoxyflavone(化合物6)、反式-1-(4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮 p-hydroxybenzylideneacetone(化合物 7)、木犀草素 luteolin(化合物 8)、scutebarbatineA(化合物 9)、6-甲氧基柚皮素 6-methoxynaringenin(化合物 10)、5-羟甲基糠醛 5-hydroxymethyl furfural(化合物 11)、山萘酸 kaempferol(化合物 12)、β-谷甾醇β-sitosterol(化合物13)、棕榈酸n-hexadecanoicacid(化合物14)、三十烷醇1-triacontanol(化合物15)、二十七烷醇1-heptacosanol(化合物16)、叶绿醇 3,7,11,15-tetramethyl-2-hexadecen-l-ol(化合物 17)。其中 scutelinquanine E(化合物1)为新化合物。3.半枝莲药材中scutebarbatineA的含量测定首次建立了半枝莲中scutebarbatine A的HPLC含量测定方法,对不同产地及不同采收期半枝莲中scutebarbatine A的含量进行了测定,发现不同产地及不同采收期半枝莲中scutebarbatine A的含量差异较大。4.半枝莲挥发性成分的分析研究首次利用 HS-SPME(Headspace solid phase microextraction)技术结合 GC/MS分析(HS-SPME-GC/MS)对半枝莲的挥发性成分进行了研究,并与传统的水蒸汽蒸馏提取结合GC/MS分析(SD-GC/MS)进行比较,发现两种方法所检测到的挥发性化学成分的种类及数量有较大差异。SD-GC/MS法共鉴定42个化合物。HS-SPME技术提取半枝莲挥发性成分时,使用了 3种不同的固相萃取纤维头,即PA、PDMS、PDMS/DVB,共鉴定出90个化合物,其中PA纤维头共萃取出41个化合物,占总峰面积的83.61%;PDMS纤维头共萃取出40个化合物,占总峰面积的94.63%;PDMS-DVB纤维头共萃取出53个化合物,占总峰面积的89.10%。PDMS/DVB纤维头萃取的挥发油所检测到的化合物与传统的蒸馏提取半枝莲挥发性成分所检测到的化合物相似度最高,检测出的相同的化合物有14个,另外两种纤维头萃取的化合物与传统的蒸馏提取的半枝莲挥发性成分的共同的化合物均为13个。实验结果表明虽然HS-HPME法提取半枝莲中挥发性成分较传统的SD法更简便、快速,但这两种提取方法所得的化合物种类差异很大,HS-SPME法不可以替代SD法,两种提取方法相互补充可丰富半枝莲挥发性成分的研究内容。本实验还建立了 HS-SPME-GC/MS测定半枝莲挥发性成分的方法,并测定和比较不同产地半枝莲挥发性成分,发现不同产地的半枝莲挥发性成分有明显的差异,研究结果为进一步开发和利用半枝莲资源提供了实验依据。