毛细管电泳(CE)在评价物质间的亲和相互作用方面已有广泛的应用。主要电泳模式包括亲和毛细管电泳法(ACE)、部分填充亲和毛细管电泳法(PFACE)及前沿分析毛细管电泳法(FACE)等,研究对象主要包括核酸、蛋白质及多糖等生物大分子与药物小分子的相互作用。细胞作为基本生命单元,具有特殊的结构及功能,在药物吸收、分布及代谢方面发挥着重要作用。因此,研究细胞与小分子的亲和相互作用具有重要意义。本文优化建立几种CE方法用于研究细胞与小分子的相互作用,包括中药延胡索提取物的在线抗血小板聚集活性评价,具有抗血小板活性的酚酸类小分子化合物与血小板的相互作用,以及具有抗炎活性的苷类小分子化合物与巨噬细胞的相互作用。本论文主要包含五个部分(章节):第一部分为绪论部分,综述了研究亲和作用的意义、对象及方法,其中亲和毛细管电泳广泛用于物质间结合常数的测定,并已发展有多种亲和电泳模式用于评价不同体系。对血小板及巨噬细胞的生理、病理作用亦进行了简要的概述。第二部分建立了一种在线测定血小板聚集率的CE新方法并用于评价药物的抗血小板聚集活性。在阐明CE测定血小板聚集原理的基础上,推导出CE测定药物抗血小板聚集活性的计算公式。分别用CE及比浊法测定了中药延胡索提取物的抗血小板聚集活性,比较两种方法在样品消耗、测定结果及测定原理方面的区别。第三部建立了血小板功能化的OT-ACEC方法用于评价血小板与小分子化合物的亲和相互作用,成功评价丹酚酸B等小分子化合物与血小板的亲和相互作用。同时用比浊法测定了这些小分子化合物体外抗ADP、AA及THR诱导的血小板聚集活性,分析小分子化合物的抗血小板聚集活性与小分子-血小板亲和相互作用之间的关系。第四部分采用ACE、PFACE及FACE三种电泳模式评价了巨噬细胞与柚皮苷等小分子化合物的亲和相互作用。其中,PFACE模式定性评价了巨噬细胞和小分子化合物的亲和相互作用,FACE利用细胞的嗜线性测定了巨噬细胞和小分子的结合常数。此外,将巨噬细胞作为假固定相用于柠檬提取物中潜在活性成分的分析中。第五部分为实验总结和展望。由本文的测定结果可知,CE可用于测定血小板在线聚集率、评价药物的抗血小板聚集活性,评价血小板-小分子及巨噬细胞-小分子的亲和相互作用。总之,基于CE作为分离、分析手段所具有的优势,CE将是一种具有潜力的方法用于在线评价细胞与药物的相互作用,包括结合常数测定,细胞电泳分析及细胞释放物质分析检测等。