经皮吸收剂型用载药聚丙烯酸钠水凝胶

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本工作的主要目的是制备以聚丙烯酸钠水凝胶为基质的经皮吸收贴剂,并在其中装载不同的药物,考察装载前后水凝胶基质性能的变化,以及水凝胶为基质的药物经皮释放效果,研发新型的经皮吸收剂型。本工作的主要内容和结果如下: 采用自由基聚合制备一系列不同组分含量配方的聚丙烯酸钠水凝胶基质,该基质具有较好的粘附性、强度、较大的溶胀率和较好的重量保持率。比较了不同组分含量对水凝胶性能的影响。水凝胶的储存模量G′随交联剂BIS的用量增加而增大,溶胀率随BIS的用量增加而减小。PVA-124可以改善凝胶的粘附性能。甘油的主要作用是保湿,甘油含量的增加使水凝胶的重量保持率提高。 在聚丙烯酸钠水凝胶中加入薄荷、冰片等清凉剂制成水凝胶退热贴,考察了自制退热贴的性能并与市售退热贴产品性能比较。自制退热贴在外观和手感上与日本产退热贴相似。含水率可以稳定在56~60%。自制退热贴对钢板和人造革的剥离力分别为26.6g/cm和14.8g/cm,达到日本产退热贴的水平,具有较好的粘附力。动物试验证明自制退热贴对内毒素致家兔体温升高有退热作用,使用后2~2.5h的退热效果较明显,使用后5h,家兔体温基本恢复正常。初步临床实验也证明自制退热贴具有良好的退热效果。 在聚丙烯酸钠水凝胶中加入治疗烧烫伤的药物磺胺嘧啶银制成烧烫伤敷料。装载了磺胺嘧啶银之后的水凝胶具有和空白水凝胶相似的粘附性能、溶胀性和重量保持率。细菌实验证明自制烧烫伤敷料对绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均具有较好的抑制作用,药物敏感等级为中度敏感,具有临床疗效。体外释放实验表明水凝胶基质对磺胺嘧啶银的释放有缓释作用。 在聚丙烯酸钠水凝胶中加入抗病毒药物阿昔洛韦以用于带状疱疹的治疗。装载了阿昔洛韦之后的水凝胶也具有和空白水凝胶相似的粘附性能、溶胀性和重量保持率。体外释放实验表明水凝胶基质对阿昔洛韦的释放有缓释作用。
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