对维生素D进行结构修饰是目前研究维生素D的热点,许多类似物作为药物广泛的应用于临床治疗,如骨化三醇、他卡西醇和度骨化醇等。这些药物良好的生物相容性以及生物活性引起了我们极大的兴趣,本文通过化学方法对维生素D进行结构修饰,合成了七种新型维生素D肟类衍生物和以维生素D2为载体的纳米药物前体,并且对它们的抗癌活性进行了初步探索。本文首先以1(S),3(R)-双(叔丁基二甲基硅氧基)-20(S)-甲酰基-9,10-开环胆甾-5(E),7(E),10(19)-三烯为原料,通过Wittig-Horner反应或Wittig反应、双键还原、肟化反应、羟基脱保护以及光催化等五步合成维生素D在侧链上的肟以及肟醚衍生物,并使用半制备液相对最终产物进行分离提纯；其次,以维生素D2原料,通过欧芬脑尔氧化以及肟化反应合成了维生素D在A环上的肟以及肟醚衍生物；此外,我们还以维生素D2为载体,将它与金刚烷胺和维生素D2通过琥珀酸桥连在一起,合成了具有潜在的生物活性纳米载体药物前体。最后,我们初步探索了其中四种新型维生素D肟以及肟醚类衍生物对癌细胞的抑制活性。通过MTT实验方法,测试了维生素D肟以及肟醚类衍生物对人体肝癌细胞(HepG2)、人乳腺癌细胞(MCF-7)在不同浓度下的存活率,发现它们具有一定的抗癌活性。