由于卟啉化合物有亲肿瘤性、光敏性和辐射增敏性,因此研究放射性治疗金属核素卟啉配合物对发展疗效更好的肿瘤治疗药物有价值。本工作合成了比TCPP（5,10,15,20-四（4-羧基苯基）卟啉）和CS₃P(5-（4-羧基苯基）,10,15,20-三（4-磺酸基苯基）卟啉有更低脂溶性的卟啉配体TPPS₄和T_3,4CPP,首次研究了水溶液中¹⁸⁸Re、¹⁵³Sm和^117mSn标记TPPS₄和T_3,4CPP的配合物合成、¹⁸⁸Re(^117mSn)配合物体外性质及其¹⁸⁸Re-配合物的老鼠体内分布性与瘤裸鼠影像行为。 进一步改进文献方法,合成了TPPS₄和T_3,4CPP。较系统地研究反应条件对TPPS₄和T_3,4CPP及其中间体合成影响,并对其进行了较为完整的表征。首次用对-硝基苯甲酸和甲苯体系,合成了产率达到45%的四苯基卟啉中间体,以浓硫酸为磺化剂合成了产率达到20%的TPPS₄;首次用KI为催化剂,合成了产率可达60%的3,4-二羧乙酯甲氧基苯甲醛,探索了KI催化作用的可能历程,进一步通过3,4-二羧乙酯甲氧基苯甲醛与比咯成环反应获得产率达19%的中位-四[二-（3,4-甲氧基乙酯）苯基]卟啉,并将其在等体积3mol.L^-1KOH/THF混合体系中65℃水解72h,得到了产率达32%的T_3,4CPP。 以天然光谱纯金属锡粒为靶料,在中子注量率为4×10¹³n/cm².s、照射时间达90h,可得^117mSn(¹¹³Sn),其中^117mSn的比活度为0.13GBq（3.7mCi）/g Sn,而¹¹³Sn为6.16MBq（0.17mCi）/g Sn。用^117mSn(¹¹³Sn)、¹⁵³Sm和¹⁸⁸W/¹⁸⁸Re产生的¹⁸⁸Re示踪,色谱实验首次证明了水溶液中¹⁵³Sm、^117mSn(¹¹³Sn)、¹⁸⁸Re分别能够与TPPS₄或T_3,4CBP形成放射性金属配合物,并建立了这些配合物产率测试方法。 研究了^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-TPPS₄与^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-T_3,4CPP的合成条件、结构参数、稳定性和脂溶性。结果表明,反应体系pH值为2～4时,沸水浴加热30min,可以一次性获得配位产率大于95%的^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-卟啉配合物;^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）与TPPS₄或T_3,4CPP的配位比为1:1,其配合物的表观电荷为-2;室温下^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-卟啉配合物有良好的稳定性和抗生理盐水稀释性能,^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-T_3,4CPP比^117mSn(¹¹³Sn)（Ⅳ）-TPPS₄具有更高的脂溶性,其脂水分配系数Pow分别为4.3×10^-2和1.9×10^-2。 探索了水溶液中反应条件对¹⁵³Sm-T_3,4CPP（TPPS₄）形成的影响。结果表明,在室温或沸水浴反应时¹⁵³Sm-T_3,4CPP或¹⁵³Sm-TPPS₄配位产率均难于达到10%,而在160℃回流反应5h,¹⁵³Sm-T_3,4CPP产率接近40%。这提示了要在水溶液中一次性获得高纯度¹⁵³Sm-卟啉配合物合成,需进一步对卟啉环外偶联修饰,以研发¹⁵³Sm标记的卟啉作为潜在肿瘤治疗剂。 研究了无载体¹⁸⁸Re-卟啉配合物合成及其结构参数、稳定性和脂溶性。结果表明,以Sn（Ⅱ）-Tart还原法,pH值为1.5～5.0,氮气氛中沸水浴加热反应30min,在水溶液中可一次性制得的配位产率可达98%的¹⁸⁸Re-T_3,4CPP或¹⁸⁸Re-TPPS₄,其放射性比活度