左羟丙哌嗪及其衍生物的合成与镇咳活性初步研究

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左羟丙哌嗪是一种手性镇咳药物,意大利DOMPE FARMACEUTICI公司自1988年开发成功以来,以其高效、选择性好、毒副作用低,在欧美日等多个发达国家投入市场。目前,我国内尚未生产和进口该品种,若将其研制成功并投入市场,必将产生较大的社会效益及经济效益。我们结合国内的实际情况,以苯胺、二乙醇胺为原料,酸性条件下加热环合制得苯基哌嗪,与3-氯-1,2-丙二醇缩合,制得消旋羟丙哌嗪,然后用L-酒石酸进行拆分制得左羟丙哌嗪。工艺路线简单、操作简便,无特殊设备要求,易于工业化生产,收率较文献报道有所
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