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芹黄素(apigenin, AP)属黄酮类化合物,又称芹菜素、洋芹素。AP有抗肿瘤及化疗增敏作用,对组织、器官、系统具有保护作用,可影响生殖内分泌功能及调节内分泌,并有抗菌、抗病毒、抗氧化、防护辐射损伤及调节分化等多种药理作用,且毒性小,无致畸和诱变作用,是具有良好应用前景的药物。但AP不溶于水,在高亲水性或非极性溶剂中溶解性均很低,因而其口服生物利用度低。为了改善其口服吸收,本文制备了芹黄素类脂纳米囊(Apigenin-lipid nanocapsules, AP-LNC),考察了其理化性质,并进行了大鼠在体小肠吸收的研究,探索类脂纳米囊作为芹黄素口服给药载体的可能性。利用相转化法制备类脂纳米囊,以载药量为指标,通过单纯形网格实验得到最优处方为：芹黄素用量为20mg,卵磷脂的用量为30mmg,NaCl的用量为35mmg,油相、表面活性剂、水三种组分总量为1.97g,其中表面活性剂聚乙二醇单硬脂酸酯的质量百分比为40%,油相中链甘油三酯的质量百分比为25%,蒸馏水的质量百分比为35%。得到的AP-LNC具有较高的包封率,LNC胶体溶液中药物浓度为5.88mg/ml,显著提高了药物在水中的分散或溶解程度。在透射电镜下AP-LNC呈类球形,分散良好,无粘连；平均粒径为46.1nm,多分散指数为0.271；Zeta电位为-28.18mV。通过透析法考察了AP-LNC的体外释药行为,结果表明,制剂体外释药符合一级动力学方程。采用大鼠在体灌流技术,对AP-LNC在大鼠小肠的吸收特性进行研究。考察低、中、高浓度AP-LNC供试液的小肠吸收动力学,三者在大鼠小肠的Ka分别为0.0831h-1、0.0853h-1和0.0860h-1,InX与时间t呈线性关系,表明纳米粒在肠道内的吸收主要以被动扩散为主；考察了类脂纳米囊的最佳吸收部位,结果表明其在整个小肠段都有吸收,十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为(43.93±8.53)%、(40.98±1.86)%、(44.67±2.70)%和(42.54±4.94)%,因此类脂纳米囊的肠吸收不具有部位特异性,在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率相近。