葛根素是药食同源植物葛根的重要黄酮类活性成分,具有多种的生物活性和药理活性,如防癌、抗氧化以及调节心脑血管疾病等,已广泛应用于医药、食品和化妆品行业。然而,由于葛根素的脂溶性低,限制了葛根素的进一步应用。研究表明,对葛根素的结构进行选择性酰化修饰,既能够提高其脂溶性,还能够明显增强其生理活性。目前合成葛根素酯的方法主要是化学合成法,以及少数的酶法合成。而化学合成步骤繁多,污染大,酶法探索比较少。针对上述研究现状,本研究探讨了生物催化葛根素酯合成反应;对比考察了两类生物催化剂在非水相体系中催化葛根素酯合成反应;探讨了关键反应要素对葛根素生物催化酰化反应的影响规律;并探索了葛根素酯的生理活性。研究表明,固定化脂肪酶Novozym 435、Lipozyme ^IMTL、Lipozyme ^IMRM均能高效催化葛根素酰化反应。以Novozym 435催化葛根素丙酰化为模型,四氢呋喃为反应溶剂,在酶量为2 mg/m L,底物:酰基供体摩尔比为1:30,水分含量为0的最佳反应条件下,反应6 h,底物转化率达到99.5%。经质谱（TOF-MS）、傅里叶红外光谱（FT-IR）及核磁共振碳谱(¹³C NMR)对分离纯化后的产物进行结构鉴定,结果表明脂肪酶Novozym435催化葛根素酰化反应的酰化位点是其结构中糖环的6"-OH位上,形成葛根素-6"-O-丙酸酯,区域选择性达98%。此外,还研究了酰基供体结构和链长对酶促葛根素反应的影响。结果表明生成七种产物,并对产物进行了分离纯化和结构解析,发现酰基供体链长的改变不影响该酶反应的酰化位点（依然在糖环6"-OH位上）,所得产物酯依次为葛根素-6"-O-乙酸酯、葛根素-6"-O-丁酸酯、葛根素-6"-O-戊酸酯、葛根素-6"-O-己酸酯、葛根素-6"-O-辛酸酯、葛根素-6"-O-月桂酸酯、葛根素-6"-O-肉豆蔻酸酯,相应地转化率和初速度分别为99.8%、96.9%、96.5%、98.1%、67.6%、50.5%、45.3%,23.56 mmol/（L·h）、12.05 mmol/（L·h）、2.91 mmol/（L·h）、5.7 mmol/（L·h）、0.97 mmol/（L·h）、0.45 mmol/（L·h）、0.32 mmol/（L·h）。接着考察了全细胞催化剂在葛根素酯合成反应中的应用。研究表明,微生物种类和培养基组分均对全细胞催化剂的催化活性有明显影响。在所筛选的12株微生物菌株中,经含大豆油培养基培养后制备的Aspergillus oryzae GIM 3.4826在葛根素酯合成反应中表现出了较高的催化活性,其催化葛根素酯合成反应的转化率达82.7%。以此为模型,研究了各种关键反应要素对全细胞反应的影响,并确定反应最佳条件为:以四氢呋喃为反应溶剂,全细胞催化剂用量为50 mg/mL、底物摩尔比为30:1、温度为40℃、转速为200 r/min;反应时间为24h。在此条件下,反应的初速度和转化率分别达到4.21 mmol/（L·h）和94.2%,区域选择性>98%。放大实验结果表明,Novozym 435脂肪酶和米曲霉全细胞催化葛根素酯合成反应均具有扩大化生产潜力。但操作稳定性实验表明,米曲霉重复三批次后活性损失较多,可能是因为有机溶剂对微生物细胞的毒性影响导致的,仍需要深入研究以提高其操作稳定性。本研究还对产物葛根素酯的生理活性进行了探讨。通过油水分配系数（Log P值）测定,对比发现各酰化产物的脂溶性均较母体化合物有很大的提高。采用传统的体外抗氧化评价体系,结果表明产物酯较葛根素本身未见显著增加清除自由基（DPPH、ABTS）的能力;采用AAPH诱导的红细胞氧化溶血抑制作用分析表明,产物酯较葛根素有更好的抑制红细胞溶血能力,推测是由于其增强的亲脂性,使其能够在细胞周围聚集,从而发挥出比未酰化的葛根素更好的抗氧化效果。这意味着酰化后的葛根素能够更加容易的进入机体到达作用位点,从而降低了葛根素的起效浓度。本研究具有良好的理论和实践意义,为以葛根素为代表的黄酮类化合物的酰化修饰提供了一条绿色、高效的新途径,有利于解决葛根素酰化过程中基团保护和去保护的复杂问题,并为葛根素及其衍生物在新型食品、保健品及医药等领域的应用提供了理论支持。