目的:建立辛伐他汀体外分析方法;优选辛伐他汀壳聚糖纳米粒及其片剂的最优处方、制备方法,并对二者进行质量评价。方法:采用高效液相色谱法对辛伐他汀体外分析方法进行建立,采用辛伐他汀壳聚糖纳米粒的制备方法,以纳米粒外观等级评分、包封率作为考察指标,通过单因素及响应面法优选壳聚糖纳米粒最佳处方;以包封率为考察指标,优选壳聚糖纳米粒最佳制备工艺;通过显微镜法(10×100倍)及差示扫描热量法进行物相鉴别,采用激光粒度分布仪测定粒径分布,对壳聚糖纳米粒进行表征并对壳聚糖纳米粒进行质量评价;在片剂质量标准中,依据对片剂的硬度、重量差异、含量测定及释放度等进行考察,优选辛伐他汀壳聚糖纳米粒片剂最佳处方及制备工艺;依据2015年版《中国药典》四部通则0931,建立辛伐他汀壳聚糖纳米粒片剂的质量评价标准。结果:采用改良的乳化扩散-离子交换法制备辛伐他汀壳聚糖纳米粒;采用高效液相色谱法进行辛伐他汀的体外分析的建立,该方法稳定可行;辛伐他汀壳聚糖纳米粒的最佳处方为以壳聚糖为载体,泊洛沙姆188为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,大豆磷脂为表面活性剂,三聚磷酸钠为阴离子聚合物;工艺参数为辛伐他汀量与大豆磷脂量比例为1:5.58,辛伐他汀量与壳聚糖量比例为1:5.38、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例为2:1、转速为800r/min、搅拌时间为30.14分钟、三聚磷酸钠浓度为2mg/ml;显微镜法(10×100倍)结果显示壳聚糖纳米粒为圆形载药液滴,粒径为262.4nm,多分散系数为0.39,差示扫描热量法结果显示药物镶嵌或包覆于壳聚糖,进一步将纳米粒制备成片剂,最佳工艺为冷冻干燥时间30小时,片剂压力为7~10kgf,体外释放度为92.61%,与辛伐他汀片相比具有明显的缓释作用,释药模型拟合证明其为一级释药模型;验证试验表明工艺稳定可行;建立了辛伐他汀壳聚糖纳米粒片剂质量评价标准。结论:辛伐他汀壳聚糖纳米粒片工艺简单稳定可行,质量标准完善。