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1.以邻苯二胺和芳氧基乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了20个新型含苯并咪唑环的2, 5-二取代-1, 3, 4-噁二唑衍生物(TM-I-8a~8r和TM-I-9a~9b)和9个新型的含苯并咪唑环的三唑并噻二嗪衍生物(TM-II-4a~4i)。此外,还合成出了7个新的中间体化合物。利用IR、1D NMR、2D NMR、MS及元素分析确定了中间体及目标产物的结构。2.对所合成的两类新目标化合物进行了抗糖尿病、抗癌、抗炎、抗病毒活性测试。对目标化合物TM-I-8a~8r的测试结果表明:当浓度为20μg/mL时,所有目标化合物TM-I-8a~8r对PTP1B均具有抑制活性,其中TM-I-8o~8q的抑制活性最高(90~95%),TM-I-8g和TM-I-8r的抑制活性稍低(73~79%),TM-I-8m和TM-I-8n具有中等活性的抑制作用(42~43%),这说明此类目标化合物具有很好的抗糖尿病活性;当浓度为20μg/mL时,目标化合物TM-I-8o和TM-I-8q对Cdc25B磷酸酯酶具有较高的抑制活性,抑制率分别为86%和96%;部分化合物对肝癌、肺癌、肠癌具有弱的抑制活性,并且对肺癌的抑制活性较肝癌和肠癌效果好,在5μg/mL时,TM-I-8f对肺癌的抑制率为37.23%,TM-I-8b对肝癌的抑制率为22.26%,TM-I-8o对肠癌的抑制率为19.37%;目标化合物在5μg/mL时,对淋巴细胞转化均有弱的抑制活性,对T淋巴细胞转化的抑制活性较B淋巴细胞转化的活性好,TM-I-8m对T淋巴细胞转化的抑制率最高,为19.41%,TM-I-8c对B淋巴细胞转化的抑制率最高,为15.31%;目标化合物TM-I-8a~8r对TNF-α无抑制活性。对目标化合物TM-II-4a~4i的测试结果表明:当浓度为20μg/mL时,目标化合物TM-II-4d~4f和TM-II-4h~4i对Cdc25B磷酸酯酶具有很好的抑制活性,抑制率在82.6~95.1%,TM-II-4d的抑制率高达95.1%,TM-II-4g具有中等的抑制活性,抑制率为40.4%;在5μg/mL时,部分化合物对肝癌、肺癌和肠癌具有弱的抑制活性,对肝癌的抑制活性较肺癌和肠癌效果好,其中TM-II-4h对肝癌的抑制活性最高,为35.36%,TM-II-4a对肺癌的抑制活性最高,为27.76%,TM-II-4g对肠癌的抑制活性最高,为26.21%;目标化合物TM-II-4a~4i对CCR2和流感病毒神经氨酸酶均无抑制活性。3.总之,生物活性实验结果表明,两类目标化合物(TM-I-8a~8r和TM-II-4a~4i)中部分化合物具有很好的抗癌活性。目标化合物TM-I-8a~8r中部分化合物具有很好的抗糖尿病活性,此外,还具有弱的抗炎活性。这些初步的实验结果表明,这些化合物在抗糖尿病、抗癌及抗炎方面具有潜在的应用价值。