细胞周期检测点是近年来的研究热点。这是一类负反馈调节机制。当细胞周期进程中出现异常事件,如 DNA损伤或 DNA复制受阻,这类调节机制就被激活,及时地中断细胞周期的运行,待细胞修复或排除了故障后,细胞周期才能恢复运转。许多重要的生物学问题，如DNA损伤、细胞分化、细胞凋亡甚至肿瘤的转移都与细胞周期检测点有着不可或缺的联系。细胞周期检测点抑制剂更是其中的研究热点。细胞周期检测点为开发无论是天然还是组合的药物提供了十分有利的依据。其中， G?6976所表现出的细胞周期抑制活性和其他的药理活性值得人们关注。　　G?6976[12-(2-cyanoethyl)-6,7,12,13-tetrahydro-13-methyl-5-oxo-5H-indolo(2,3-a) pyrrolo(3,4-c)-carbazole]1993年由德国弗莱堡大学 Kleinschroth J等人首次合成，是蛋白激酶C(PKC)抑制剂中选择性和生理活性最强的一种。G?6976同时也是细胞周期检测点激酶 Chk1抑制剂,能选择性地增加肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性，而对正常细胞影响较少，G?6976还能保护受损的神经细胞，而且还具有抗炎、抗免疫、抗心血管疾病等的药理效应。鉴于其有着广阔的应用前景，研究G?6976及其同类物的合成，尤其是区域选择性合成，寻找一条高效的合成路线，具有十分重要的意义。　　本文的主要研究内容是G?6976类化合物的区域选择性合成路线及方法，确定每一步反应的影响因素，主要对反应条件中的温度、催化剂、反应时间等进行筛选研究，筛选出最佳工艺条件，得出优化合成方案，合成高纯度的没有位置异构体的G?6976类化合物。　　本文采用合成路线2，经12步反应首次实现了G?6976类化合物的区域选择性合成，即具有五元环内酰胺结构，两个吲哚氮原子上具有不同取代基的吲哚咔唑类化合物的区域选择性合成，所得最终产物不存在位置异构体，具有很高的纯度。打通了此合成路线，为合成G?6976及更多的同类物打下了基础。　　合成路线1共有13步反应，由于第11步反应失败而没能获得最终产物G?6976。但在此合成过程中合成了不少重要的合成原料和中间产物，如1-烷基吲哚-3-乙酸、8-氧色胺等，优化了合成路线和合成条件，具有重要的应用价值。